[發明專利]包含水溶性長春氟寧鹽的穩定的藥物組合物

無效

• 申請號: 200880023996.0
• 申請日: 2008-07-09
• 公開（公告）號: CN101730533A
• 公開（公告）日: 2010-06-09
• 發明（設計）人: B·派拉德;J·L·艾文;J·鮑加瑞特
• 申請（專利權）人: 皮埃爾法布雷醫藥公司
• 主分類號: A61K31/475
• 分類號: A61K31/475;A61K9/20;A61K9/48;A61P35/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種穩定的藥物組合物，所述組合物包含水溶性長春氟寧鹽和

-占組合物總重量的20至80％的至少一種稀釋劑，所述稀釋劑 選自糖，多元醇，礦物質，纖維素衍生物，或其混合物，

-占組合物總重量的0.5至10％的至少一種潤滑劑，所述潤滑劑 選自脂肪酸鹽，脂肪酸酯，硬脂酸，硬脂醇，非氫化蓖麻油， 氫化植物油，玉米油，苯甲酸鈉，滑石粉，硬脂酰醇富馬酸 鈉，聚乙二醇或其衍生物，或其混合物，

-占組合物總重量的1至10％的至少一種粘合劑，所述粘合劑 選自纖維素衍生物，聚乙烯吡咯酮，樹膠，糖，明膠，聚乙 二醇，或乙烯吡咯烷酮與乙酸乙烯酯的共聚物，或其混合物，

-占組合物重量的1至10％的一種崩解劑，所述崩解劑選自羧甲 基纖維素鈉，羧甲基纖維素鈣，纖維素，天然淀粉，淀粉衍生 物，聚乙烯吡咯酮衍生物，或其混合物，

所述組合物以適于口服給藥的固體劑型存在。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中當所述稀釋劑是糖時，所 述糖是多糖。

3.根據權利要求2所述的組合物，其中所述多糖選自天然或預膠 化的淀粉、麥芽糖糊精、環糊精。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中當所述稀釋劑是糖時，所 述糖是一水合或無水乳糖。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中當所述稀釋劑是糖時，所 述糖是蔗糖、果糖和葡萄糖。

6.根據權利要求1所述的組合物，其中所述多元醇是甘露醇、木 糖醇、山梨醇、麥芽糖醇和乳糖醇。

7.根據權利要求1所述的組合物，其中所述礦物質是二水合或無 水磷酸二鈣或三鈣。

8.根據權利要求1所述的組合物，其中當所述稀釋劑是纖維素衍 生物時，所述纖維素衍生物是微晶纖維素。

9.根據權利要求1所述的組合物，其中所述稀釋劑選自?二水合磷 酸二鈣，甘露醇，預膠化的玉米淀粉，微晶纖維素或其混合物。

10.根據權利要求1所述的組合物，其中所述稀釋劑由微晶纖維 素和選自D-甘露醇，玉米淀粉或二水合磷酸二鈣的化合物的混合物組 成。

11.根據權利要求1所述的組合物，其中所述稀釋劑的比例為所 述組合物總重量的30至60％。

12.根據權利要求11所述的組合物，其中所述稀釋劑的比例為所 述組合物總重量的56％或40％或36％。

13.根據權利要求1所述的組合物，其中所述氫化植物油是氫化 蓖麻油。

14.根據權利要求1所述的組合物，其中所述脂肪酸酯是脂肪酸 甘油三酯。

15.根據權利要求1所述的組合物，其中所述脂肪酸酯是硬脂山 梨坦。

16.根據權利要求1所述的組合物，其中所述脂肪酸鹽是硬脂酸 鎂、硬脂酸鋁、硬脂酸鈣、硬脂酸鈉和硬脂酸鋅。

17.根據權利要求1所述的組合物，其中所述脂肪酸酯是山崳酸 甘油酯、單硬脂酸甘油酯和硬脂酸棕櫚酸甘油酯。

18.根據權利要求1所述的組合物，其中所述潤滑劑是硬脂酸鎂。

19.根據權利要求1所述的組合物，其中所述潤滑劑的比例為所 述組合物總重量的1至5％。

20.根據權利要求19所述的組合物，其中所述潤滑劑的比例為所 述組合物總重量的1.5％或2.5％。

21.根據權利要求1所述的組合物，其中當所述粘合劑是糖時， 所述糖是纖維素。

22.根據權利要求1所述的組合物，其中當所述粘合劑是纖維素 衍生物時，所述纖維素衍生物是羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、 羥乙基纖維素和甲基纖維素。

23.根據權利要求1所述的組合物，其中所述樹膠是瓜爾膠、黃 耆膠、阿拉伯膠和黃原膠。