[發明專利]用于重新構成的粉末

有效

• 申請號: 200880008342.0
• 申請日: 2008-03-14
• 公開（公告）號: CN101636149A
• 公開（公告）日: 2010-01-27
• 發明（設計）人: L·E·C·巴爾特;E·范吉塞格姆;G·R·J·范登穆特;P·J·M·范雷穆特雷
• 申請（專利權）人: 泰博特克藥品有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/505;A61K9/08;A61K47/32;A61K47/38
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 李 進;李炳愛

1.包含4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式在乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物中的固態分散體的粉末，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式的重量比的范圍是50∶1至1∶1。

2.根據權利要求1的粉末，其用于治療HIV感染的嬰兒、兒童或年老者患者，其中所述粉末待與水混合。

3.根據權利要求1的粉末，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是20∶1至1∶1。

4.根據權利要求3的粉末，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是10∶1至1∶1。

5.根據權利要求4的粉末，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是10∶1至5∶1。

6.依據權利要求1-5中任一項的粉末，其中所述包括4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]芐腈或其立體異構形式的粉末通過噴霧干燥而獲得。

7.依據權利要求1-5中任一項的粉末，其中所述粉末包含(E)-4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]-氨基]-2-嘧啶基]-氨基]-芐腈。

8.權利要求7的粉末，其中所述包括4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]芐腈的粉末通過噴霧干燥而獲得。

9.權利要求1-5中任一項的粉末，其中所述藥物用于每日給藥一次。

10.權利要求7的粉末，其中所述藥物用于每日給藥一次。

11.一種超飽和溶液，其含有在水性介質中的4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]-氨基]芐腈或其立體異構形式，及乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是50∶1至1∶1，并且其中所述超飽和溶液通過將水加入包含4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式在乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物中的固態分散體的粉末而獲得。

12.根據權利要求11的超飽和溶液，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是20∶1至1∶1。

13.根據權利要求12的超飽和溶液，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是10∶1至1∶1。

14.根據權利要求13的超飽和溶液，其中乙烯吡咯烷酮與醋酸乙烯酯的水溶性共聚物與4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈或其立體異構形式的所述重量比的范圍是10∶1至5∶1。

15.依據權利要求11-14中任一項的超飽和溶液，其包含 (E)-4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]-氨基]-2-嘧啶基]-氨基]-芐腈。