[發明專利]調節G蛋白偶聯受體的化合物和方法

無效

• 申請號: 200880003906.1
• 申請日: 2008-01-08
• 公開（公告）號: CN101646660A
• 公開（公告）日: 2010-02-10
• 發明（設計）人: R·埃波;M·阿奇米奧拉;C·考;R·魯索;V·尼庫林;G·勒萊斯
• 申請（專利權）人: IRM責任有限公司
• 主分類號: C07D263/32
• 分類號: C07D263/32;C07D263/60;C07D277/30;C07D513/04;A61K31/421;A61K31/423;A61K31/426;A61K31/429;A61P3/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式(1)化合物或其可藥用鹽：

其中：

X是O或S；

Y是NR、O或S；

R¹或R²之一是H或C_1-6烷基，并且R¹或R²中的另一個是苯基；所述的苯基任選被以下基團取代：鹵素、鹵代的C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_3-6炔基、C_3-7環烷基、任選鹵代的C_1-6烷氧基或OR⁵；或者

R¹和R²與環A一起可以形成

R³是-O-(CR⁷₂)_m-CO₂-R或-(CR⁷₂)m-CO₂-R；

R⁴是C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_3-6炔基、鹵素或C_1-6烷氧基；或者

R³和R⁴或者兩個相鄰的R⁴與它們連接的碳原子一起可以形成4-7元飽和或不飽和的碳環或者包含N、O或S的雜環；其中所述的碳環或雜環被-O-(CR⁷₂)_m-CO₂-R或-(CR⁷₂)_m-CO₂-R取代；

R⁵是C_3-7環烷基或5-7元芳基、雜芳基或者包含N、O或S的雜環，它們每個任選被取代；

R⁶是環B或環C中任何位置上的取代基并且是鹵素、任選鹵代的C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_3-6炔基、任選鹵代的C_1-6烷氧基或OR⁵；

每個R⁷是H、C_1-6烷基、C_2-6亞鏈烯基或OR；

每個R是H或C_1-6烷基；

環B是4-7元飽和或不飽和的碳環或者包含N、O或S的雜環；

環C是芳基；

k是0-4；并且

m和n獨立地是0-6。

2.權利要求1的化合物，其中R¹和R²一起形成

3.權利要求1的化合物，其中k是1并且R⁴是C_1-6烷基或C_1-6烷氧基。

4.權利要求1的化合物，其中R³和R⁴或者兩個相鄰的R⁴與它們連接的碳原子一起形成

5.權利要求1的化合物，其中n是0。

6.權利要求1的化合物，其中m是0-3。

7.權利要求1的化合物，其中所述的化合物包含式(2)：

其中p是0-5；并且

R⁶是鹵素、任選鹵代的C_1-6烷基、C_2-6鏈烯基、C_3-6炔基、任選鹵代的C_1-6烷氧基或OR⁵。

8.權利要求7的化合物，其中p是1-2并且R⁶是鹵素。

9.權利要求8的化合物，其中所述的鹵素是氯。

10.權利要求7的化合物，其中k是1并且R⁴是C_1-6烷基或C_1-6烷氧基。