[發明專利]一種抗癌緩釋劑

無效

• 申請號: 200810304640.6
• 申請日: 2006-12-01
• 公開（公告）號: CN101396341A
• 公開（公告）日: 2009-04-01
• 發明（設計）人: 孔慶忠;賀潤平
• 申請（專利權）人: 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K38/43;A61K47/34;A61K47/30;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

【權利要求1】抗實體腫瘤緩釋劑，其特征在于抗實體腫瘤緩釋劑由以下成分組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分?????????????????0.5-60％

緩釋輔料?????????????????????40-99％

助懸劑???????????????????????0.0-30％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分為蛋白水解酶；

所述之蛋白水解酶選自彈性蛋白酶、胰彈性蛋白酶、金屬蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、鏈霉蛋白酶、分散酶、菠蘿蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜熱菌蛋白酶、枯草桿菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纖溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、組織蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺轉移酶、轉酯酶活性、纖溶酶原激活劑、膠原酶、多形核白細胞絲氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、鏈激酶、糖苷酶、透明質酸酶、神經氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干擾素和纖維蛋白酶中的一種或其組合；

緩釋輔料選自下列之一或其組合：

a)聚乳酸，其分子量峰值為10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物，其中，聚乙醇酸和羥基乙酸的重量比為50-95：50-5，分子量峰值為10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，對羧苯基丙烷：癸二酸的重量比為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物；

g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物；

所述之助懸劑選自下列之一或其組合：

a)0.5-3.0％羧甲基纖維素鈉；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物質；

e)0.1-0.5％吐溫20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纖維素鈉+0.1-0.5％吐溫80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐溫80；或

i)0.5-5％羧甲基纖維素鈉+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐溫80；

在20℃-30℃時，助懸劑的黏度為100cp-3000cp。

【權利要求2】根據權利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑的抗癌有效成分及重量百分比為：

2-40％的彈性蛋白酶、胰彈性蛋白酶、金屬蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、鏈霉蛋白酶、分散酶、菠蘿蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜熱菌蛋白酶、枯草桿菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纖溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、組織蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺轉移酶、轉酯酶活性、纖溶酶原激活劑、膠原酶、多形核白細胞絲氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、鏈激酶、糖苷酶、透明質酸酶、神經氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干擾素或纖維蛋白酶。

【權利要求3】根據權利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑中的緩釋微球還用于制備治療起源于人及動物大腦、中樞神經系統、腎臟、肝、膽囊、頭頸部、口腔、甲狀腺、皮膚、粘膜、腺體、血管、骨組織、淋巴結、肺臟、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宮、卵巢、子宮內膜、子宮頸、前列腺、膀胱、結腸或直腸的原發或繼發的癌、肉瘤或癌肉瘤的緩釋植入劑，經瘤內或瘤周注射或放置給藥；

所述之緩釋植入劑的組成成分為：

2-40％的彈性蛋白酶、胰彈性蛋白酶、金屬蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、鏈霉蛋白酶、分散酶、菠蘿蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜熱菌蛋白酶、枯草桿菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纖溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、組織蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺轉移酶、轉酯酶活性、纖溶酶原激活劑、膠原酶、多形核白細胞絲氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、鏈激酶、糖苷酶、透明質酸酶、神經氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干擾素或纖維蛋白酶；

緩釋輔料選自：

a)聚乳酸；

b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物；

c)聚苯丙生；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚體癸二酸)共聚物；或

g)聚(富馬酸癸二酸)共聚物；

助懸劑選自：

a)0.0-3.0％羧甲基纖維素鈉；

b)0.0-15％甘露醇；

c)0.0-15％山梨醇；

d)0.0-1.5％表面活性物質；和/或

e)0.0-0.5％吐溫20。