[發明專利]高光穩定性痂囊腔菌素二氧化硅納米粒的制備方法及其在制備靜脈注射劑中的應用

有效

• 申請號: 200810243230.5
• 申請日: 2008-12-26
• 公開（公告）號: CN101502654A
• 公開（公告）日: 2009-08-12
• 發明（設計）人: 周家宏;周林;魏少華;馮玉英;董超;沈健
• 申請（專利權）人: 南京師范大學
• 主分類號: A61K47/04
• 分類號: A61K47/04;A61K9/14;A61K31/122;A61K41/00;A61P35/00
• 代理公司: 南京知識律師事務所
• 代理人: 栗仲平

1.一種高光穩定性及水溶性良好的痂囊腔菌素二氧化硅納米粒的制備方 法，步驟是：

(1).單一種類硅烷類化合物或多種硅烷類化合物在堿性條件下水解產生 具有核殼結構的納米二氧化硅；

(2).在表面活性劑存在或不存在情況下對痂囊腔菌素進行包封，制備出適 合靜脈注射的粒徑小于200nm的具有較高光穩定性及良好水溶性的痂囊腔菌素 二氧化硅納米粒；

所述的反應物痂囊腔菌素與硅烷類化合物之間的摩爾比例關系為1∶1到 1∶10000；

所述的痂囊腔菌素選自：痂囊腔菌素A、痂囊腔菌素B或痂囊腔菌素C；

所述的硅烷類化合物選自：N-(β-氨乙基)-γ-氨丙基-三乙氧基硅烷、氨丙基 三乙氧基硅烷、四乙氧基硅烷、三乙氧基硅烷；

所述的表面活性劑選自：吐溫系列、司盤系列、曲拉通系列、琥珀酸二(2- 乙基己基)酯磺酸鈉或十六烷基三甲基溴化銨。

2.按照權利要求1所述的高光穩定性及水溶性良好的痂囊腔菌素二氧化硅 納米粒的制備方法，其特征在于，所述的反應物痂囊腔菌素與硅烷類化合物之 間的比例是：1∶50到1∶200。

3.按照權利要求1或2所述的高光穩定性及水溶性良好的痂囊腔菌素二氧 化硅納米粒的制備方法，其特征在于，

步驟(1)和步驟(2)是在一個反應體系中完成的，具體操作步驟為：

通過單一種類硅烷類化合物或多種種類硅烷類化合物在堿性條件下水解產 生的具有核殼結構的納米二氧化硅，在表面活性劑存在或不存在的情況下對痂 囊腔菌素進行包封，制備出適合靜脈注射的粒徑小于200nm的具有較高光穩定 性及良好水溶性的痂囊腔菌素二氧化硅納米粒。

4.一種權利要求1所述的高光穩定性及水溶性良好的痂囊腔菌素二氧化硅 納米粒在制備光動力藥物靜脈注射劑中的應用。

5.按照權利要求4所述的高光穩定性及水溶性良好的痂囊腔菌素二氧化硅 納米粒在制備光動力藥物靜脈注射劑中的應用，其特征在于，所涉及的痂囊腔 菌素選自痂囊腔菌素A、痂囊腔菌素B或痂囊腔菌素C。