[發明專利]15-羰基甜菊醇衍生物和鹽、制備方法及用途無效
| 申請號： | 200810242967.5 | 申請日： | 2008-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN101768075A | 公開（公告）日： | 2010-07-07 |
| 發明（設計）人： | 張大永;吳曉明;湯湧 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07C62/38 | 分類號： | C07C62/38;C07C51/347;C07C67/08;C07C69/757;C07C231/02;C07C235/82;C07D295/10;A61K31/19;A61K31/215;A61K31/16;A61K31/445;A61P35/00 |
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| 地址： | 211198江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 15 羰基 甜菊醇 衍生物 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種式(I)化合物的制備方法：
其中：R1表示OH，
R2表示OH；
a)將甜菊苷溶于水中，加入高碘酸鈉攪拌5～50h，反應體系中加入氫氧化鉀加熱攪拌1～10h， 反應體系放冷后酸化，然后用有機溶劑提取，提取物濃縮柱層析得甜菊醇；
b)將二氧化硒和過氧化氫叔丁醇溶于丙酮或THF或DMF或醇類溶劑中，加入溶于丙酮或 THF或DMF或醇類溶劑中的甜菊醇，在0～100℃下攪拌5～50h，反應體系加水，用有機 溶劑提取，提取物濃縮后柱層析得到15-羥基甜菊醇；
c)將上步的15-羥基甜菊醇溶于丙酮或THF或DMF中，加入PDC，在0～100℃下攪拌5～50h， 反應體系加水，用有機溶劑提取，提取物濃縮后柱層析得到式(I)化合物；
PDC表示重鉻酸吡啶鹽。
2.權利要求1所述的制備方法，其投料摩爾比為：
a)步驟a：甜菊苷∶高碘酸鈉∶氫氧化鉀＝1∶1～3∶30～60；水量為20～80mL水/g甜菊苷；
b)步驟b：甜菊醇∶二氧化硒∶過氧化叔丁醇＝1∶0.5～1.5∶2～5；溶劑用量為：5～15mL/g 二氧化硒，10～30mL/g甜菊醇；
c)步驟c：15-羥基甜菊醇∶PDC＝1∶1～3；溶劑用量為：20～80mL/g?15-羥基甜菊醇；
PDC表示重鉻酸吡啶鹽。
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