[發明專利]治療失眠的中藥固體制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200810227247.1
• 申請日: 2008-11-25
• 公開（公告）號: CN101411758A
• 公開（公告）日: 2009-04-22
• 發明（設計）人: 范國強;賈俊;王海;王小煥;王洋;張立波;秦文杰;胡愛平
• 申請（專利權）人: 北京同仁堂股份有限公司
• 主分類號: A61K36/725
• 分類號: A61K36/725;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P25/20
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 田 豐

技術領域

本發明是有關一種治療失眠的中藥固體制劑及其制備方法，即，本發明是關于一種含有酸棗仁、丹參和五味子的中藥固體制劑及其制備方法。

背景技術

目前的失眠是一種常見的臨床病癥，目前西醫治療失眠雖然效果較好，但存在一定的臨床不良反應，特別是一些抗精神病鎮靜類藥物，常在服藥后出現藥物遺留反應，影響次日的精神狀態、生活和工作。在失眠患者群中，許多患者只是輕度、中度失眠，因而對于上述藥物所致的不良反應難于接受。而中藥在治療失眠癥方面積累了大量的經驗，通過審因論治，中藥可以治療各種臨床常見的失眠證型。此外，由于中藥對神經、精神方面不良反應少，因而在失眠的治療方面具有廣闊的發展前景。

棗仁安神液(WS3—B—3429—98)收載于中藥部頒標準，是同仁堂傳統方劑，即，傳統的口服液劑型，其主要成分為：酸棗仁、丹參、五味子。方中酸棗仁味酸甘性平，酸甘化陰，主入心肝經，可養心益肝，養血安神，為治療血虛煩躁不眠之要藥，是為君藥。丹參味苦、性微寒主入心肝經，有清心除煩、養血安神之功，為臣。五味子味酸性溫，具溫潤收斂之性，主入肺、腎、心經，有斂肺氣、滋腎水、養心陰之效，對心肝失養所致不眠，有養心安神之能，為佐。三藥共行補心養肝，養血安神之功。用于治療心肝陰血不足所致的健忘失眠、頭暈、頭痛等癥。

棗仁安神液目前的劑型僅為口服液，其存在藥物的攜帶和服用不便，服用量過大的問題。為解決上述問題，本研究將已上市的口服液改變劑型，制成棗仁安神固體制劑，以更好地適應患者和市場的需求。使其既能保持其原有療效，又溶出速率及生物利用度較好，質量穩定，生產機械化、自動化程度高、產量大、藥劑衛生易達標；服用、攜帶、貯藏等較方便，便于現代化生產，且服用方便的新劑型。

發明內容

鑒于目前本領域的傳統劑型棗仁安神液及其劑型和制備工藝存在的種種弊端和缺陷，本申請的發明人經過幾年的實驗摸索，對特定的傳統處方制劑進行了大膽的創新，開發了既包含了傳統處方的所有組成成分，又保持了原處方的原料組分的固定配比，且療效不變，更易于被廣泛施用的傳統藥物的新劑型。

本發明的目的在于提供一種治療失眠的中藥固體制劑，該制劑既包含了傳統處方的所有組成成分，又保持了原處方的原料組分的固定配比，療效不變，溶出速率及生物利用度好于傳統的口服液劑型，而且服用、攜帶、貯藏等較方便，更易于被廣泛施用。

本發明的目的還在于根據該中藥固體制劑的特點篩選并提供一種治療失眠的中藥固體制劑的制備方法，經過該制備方法得到的治療失眠的中藥固體制劑，保持了原處方的原料組分的固定配比，且療效不變，更易于被廣泛施用。

本發明的預期目的和有益效果是通過以下技術方案實現的。

本發明提供了一種治療失眠的中藥固體制劑，包括中藥組分和藥物輔料，該中藥組分由以下重量份的原料組成：酸棗仁2-8份、丹參0.5-1.5份和五味子0.5-1.5份；其中，在該中藥固體制劑中，酸棗仁、丹參和五味子是以各自的醇提取物的形式存在；所述的藥物輔料包括硫酸鈣、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、阿斯帕坦、微粉硅膠、淀粉中任一或其混合物。

本發明的中藥固體制劑主要用于治療由心肝血虛，神經衰弱引起的失眠健忘、頭暈、頭痛等癥。

本發明的上述固體制劑產品中的中藥組合物其原劑型為口服液，在放置過程中易出現沉淀，不便儲運攜帶，而且本發明的中藥組合物的特點是生藥量大，制成口服液其中含有10g/1ml的生藥量，勢必造成口服液混濁和掛壁，為此發明人研制了固體制劑，尤其分散固體制劑(也稱固體分散制劑)為代表的制劑。

經過對原來的傳統口服液劑型改良后，本發明的治療失眠的中藥固體制劑包括片劑、顆粒劑、散劑、水丸、蜜丸、濃縮水蜜丸、膠囊劑等制劑；優選為片劑，更優選分散片。不同的制劑所采用的藥物輔料有所不同，其為本領域的常識，也是本領域技術人員熟悉的常規技術，在此不再贅述。

本發明上述的中藥固體制劑中所述的藥物輔料為硫酸鈣、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素、微粉硅膠或其混合物，優選該藥物輔料為至少包括硫酸鈣、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮和低取代羥丙基纖維素的混合物，為體現本發明的固體分散制劑(包括分散片、丸劑)的空間效果，即在空間上使制劑吸收水分后，水分進入制劑的內部，該制劑瞬間崩解散開，成分(藥物成分和輔料成分)極短時間內分布整個空間，以及同時體現時間效果(例如分散片的崩解時間)，本發明采用的藥物輔料更優選包括硫酸鈣、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素和微粉硅膠的混合物。