[發(fā)明專利]臭椿提取物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810225336.2
• 申請日: 2008-10-30
• 公開（公告）號: CN101385749A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 唐亞林;譚莉;戴瑋;劉巖
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 關(guān) 暢;任鳳華

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及臭椿提取物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

肝癌是我國常見的惡性腫瘤之一，是我國位居第二的癌癥“殺手”，常見于中年男性。因其惡性度高、病情進展快，病人早期一般沒有什么不適，但一旦出現(xiàn)癥狀就診，就已經(jīng)屬于中晚期。故肝癌的治療難度大，一般患者發(fā)病后生存時間僅為6個月，人稱“癌中之王”。根據(jù)調(diào)查結(jié)果表明，目前男性前三位的新發(fā)癌癥分別是肺癌、結(jié)腸癌和鼻咽癌，女性則是乳癌、結(jié)腸癌及肺癌，充分說明了肺癌和結(jié)腸癌在新發(fā)癌癥群中的危害性。

從植物中尋找高效低毒的抗癌藥物，成為國內(nèi)外抗癌藥物研究的重點。有效的抗癌化合物和中草藥有效部位的抗癌復(fù)方制劑都具有重要的臨床價值。

臭椿(Ailanthus?altissima)為臭椿屬(Ailanthus?Desf.)苦木科(Simaroubaceae)植物，我國除黑龍江、吉林、新疆、青海、寧夏、甘肅和海南外，各地均有分布。其葉可飼椿蠶(天蠶)；樹皮、根皮、果實、均可入藥，有清熱利濕、收斂止痢等效。臭椿在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用未見有報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供臭椿提取物的一種新用途。

本發(fā)明所提供的臭椿提取物的用途是臭椿提取物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用；所述臭椿提取物按照如下方法制備：用水和/或有機溶劑作為提取劑，從臭椿皮中提取得到臭椿提取物。

其中，所述有機溶劑具體可為甲醇、乙醇、石油醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、苯或甲苯。所述提取劑具體可為體積百分含量為95％的乙醇水溶液。

所述提取可為回流提取。

所述提取中，提取的溫度可為60-100℃。所述提取至少提取一次，每次提取的時間為1-4小時。

在如上任一所述中，所述腫瘤具體可為肝癌、結(jié)腸癌或肺癌。

根據(jù)如上方法所制備的預(yù)防和/或治療腫瘤藥物可通過注射、噴射、滴鼻、滴眼、滲透、吸收、物理或化學介導(dǎo)的方法導(dǎo)入機體如肌肉、皮內(nèi)、皮下、靜脈、粘膜組織；或是被其他物質(zhì)混合或包裹后導(dǎo)入機體。

需要的時候，在上述藥物中還可以加入一種或多種藥學上可接受的載體。所述載體包括藥學領(lǐng)域常規(guī)的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑等。

如上制備的預(yù)防和/或治療腫瘤藥物可以制成注射液、片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊、口服液、膏劑、霜劑等多種形式。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。

上述預(yù)防和/或治療腫瘤藥物的用量一般為200-800mg臭椿提取物/kg體重/天，療程為10至15天。

本發(fā)明的制備臭椿提取物的方法簡單、成本低廉。實驗證明，本發(fā)明的臭椿提取物能夠有效的抑制人腫瘤細胞的生長，如人肝癌、結(jié)腸癌或肺癌細胞。因此本發(fā)明所提供的臭椿提取物對制備抗腫瘤藥物，尤其是抗肝癌、肺癌、結(jié)腸癌藥物具有重要的意義。

具體實施方式

下述實施例中所使用的實驗方法如無特殊說明，均為常規(guī)方法。

實施例1、臭椿提取物的制備

取臭椿皮(寧波德康生物制品有限公司)200g，將其以1∶3(臭椿皮∶95％乙醇)的質(zhì)量份數(shù)比與95％乙醇(乙醇∶水＝95∶5，體積比)混合，在60℃條件下回流提取3h，抽濾，收集第一次回流提取液1和濾渣1；將得到的所有濾渣1與95％乙醇混合，95％乙醇的量與第一次相同，在60℃條件下提取3h，收集第二次回流提取液2和濾渣2，并將提取液2與提取液1合并；將得到的所有濾渣2與95％乙醇混合，95％乙醇的量與第一次相同，60℃回流提取3h，抽濾，收集第三次回流提取液3；將提取液1、提取液2和提取液3合并，將所得的提取液進行真空減壓濃縮、真空干燥(去除乙醇和水)至恒重，得到14.09g臭椿提取物。

實施例2、臭椿提取物在抑制腫瘤細胞生長中的應(yīng)用

將對數(shù)生長的腫瘤細胞(人肝癌細胞BEL-7402、人結(jié)腸癌細胞HCT-8、人肺癌細胞A-549)用0.25％的胰蛋白酶消化，然后用含10％(體積百分含量)胎牛血清的DMEM完全培養(yǎng)基懸浮細胞，制成細胞懸液，并分別將各腫瘤細胞稀釋至1.0×10⁵個/mL，再將其接種至96孔培養(yǎng)板中，每孔200uL，各腫瘤細胞分別接種3個孔，于37℃，5％CO₂的培養(yǎng)箱內(nèi)培養(yǎng)24h；然后傾去各孔培養(yǎng)液。