[發明專利]5位-巰基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 200810223531.1 | 申請日： | 2008-10-06 |
| 公開（公告）號： | CN101712642A | 公開（公告）日： | 2010-05-26 |
| 發明（設計）人： | 趙井泉;張楊;謝杰;顧瑛;陳紅霞;張露勇 | 申請（專利權）人： | 中國科學院化學研究所 |
| 主分類號： | C07C323/22 | 分類號： | C07C323/22;C07C319/16;A61K31/185;A61P9/00;A61P7/00;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 巰基 取代 痂囊腔 菌素 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種5位-巰基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物，其結構通式如式I所示：
式I
其中，所述式I結構通式中，R為S(CH2)nSO3H，2≤n≤6。
2.根據權利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述式I結構通式中，n為3。
3.一種制備權利要求1或2所述的5位-巰基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物的方法， 是在pH值為10-14及避光的條件下，將痂囊腔菌素A、式II結構通式所示的巰基磺 酸及溶劑混勻，反應完畢得到所述5位-巰基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物；其中，所述 式II結構通式中，2≤n≤6
HS(CH2)nSO3H????式II。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述巰基磺酸為2-巰基-乙磺酸、 3-巰基-1-丙磺酸、4-巰基-1-丁磺酸、5-巰基-1-戊磺酸或6-巰基-1-己磺酸。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：所述巰基磺酸為3-巰基-1-丙磺酸。
6.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述巰基磺酸與痂囊腔菌素的摩 爾比≥10∶1。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于：所述巰基磺酸與痂囊腔菌素的摩 爾比為10-20∶1。
8.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述反應溫度為≤35℃；反應時間 為≥2小時。
9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于：所述反應溫度為15-35℃；反應時 間為2-10小時。
10.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述pH值為11-14。
11.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：所述溶劑為組分A與組分B的 混合液；
其中，所述組分A為二甲基亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、吡啶、環己烷 或二氧六環，所述組分B為三乙胺、氫氧化鈉的水溶液或四甲基氫氧化氨的水溶液；
所述組分A與組分B的體積比為1-10∶1-10；
所述組分B中，氫氧化鈉的水溶液的質量百分比濃度為4-20％，所述四甲基氫氧 化銨的水溶液的質量百分比濃度為4-40％。
12.以權利要求1或2所述的5位-巰基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物為活性成分的 光動力藥物。
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