[發明專利]一種丹參分散片及其應用

有效

• 申請號: 200810205102.1
• 申請日: 2008-12-30
• 公開（公告）號: CN101766683A
• 公開（公告）日: 2010-07-07
• 發明（設計）人: 樊敏偉;王冰;宋崎;錢佳華;馬能溢
• 申請（專利權）人: 上海雷允上科技發展有限公司;上海市中藥研究所
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K9/20;A61P9/10
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;朱水平

技術領域

本發明涉及一種中藥制劑及其應用，具體的涉及一種丹參分散片及其應 用。

背景技術

丹參是中醫常用的活血化瘀藥，具有活血祛瘀、調經止痛、清熱安神等 功效。現代藥理學的研究表明，丹參具有多方面的藥理作用，如具有增加冠 脈流量、降低心肌興奮性和傳導性，對心肌缺血性損傷產生保護作用，還具 有改善微循環、抗血小板聚集和血栓形成，降低血液黏度的作用，以及抗菌 消炎和抗氧化作用，改善腎功能，改善學習記憶作用以及對腦組織缺血再灌 注損傷的保護作用。

丹參化學成分主要包括二萜醌類化合物、酚酸類化合物及丹參內酯類和 生物堿類等。據結構骨架可將二萜醌類化合物分為兩類，即鄰醌型的丹參酮 類和對醌型的羅列酮類，其中含量較高的為丹參酮IIA、隱丹參酮、參丹酮 I、二氫丹參酮I等；酚酸類化合物包括丹參素、原兒茶醛、原兒茶酸以及丹 酚酸A、B、C、D、E、F、G、H、I、J等，其中丹酚酸B是丹參中酚酸類 化合物的主要成分，具有降低心肌耗氧量、抗凝血和抗血栓、抗缺血損傷、 改善腎功能、具有肝損傷保護作用、促進纖維蛋白溶解作用、防治神經毒性 等作用。據報道，脂溶性二萜醌類成分為抗菌的有效部位，水溶性的縮酚酸 類化合物為丹參活血化瘀的有效部位。丹參在臨床上可用于治療瘀血閉阻所 致的胸痹，癥見胸部疼痛、痛處固定、舌質暗紫；也可用于冠心病心絞痛見 上述證候者。

冠心病心絞痛是一種由心肌暫時缺血缺氧所引起的，以發作性胸痛或胸 部不適為主要表現的臨床綜合征。冠心病由于其發病率高，死亡率高，嚴重 危害著人類的身體健康，從而被稱作是”人類的第一殺手”。冠心病在國內平 均患病率約為6.49％，且患病率隨著年齡的增長而增長，程度也隨年齡的增 長而加重，我國近幾年來冠心病發病率明顯升高。有資料表明，自40歲開 始，每增加10歲，冠心病的患病率增1倍。男性50歲，女性60歲以后， 冠狀動脈硬化發展比較迅速，同樣心肌梗塞的危險也隨著年齡的增長而增 長，因此也是老年人常見一種心血管疾病。世界衛生組織對冠心病分類如下： 原發性心臟驟停、心絞痛、心肌梗塞、缺血性心臟病中的心力衰竭、心律失 常；冠心病心絞痛屬于中醫學″胸痹″、″胸痛″范疇。治療上如單用西醫擴冠 藥療效欠佳，近年來在治療該類患者方面，發現給予小劑量西藥擴冠藥治療 的同時，而以中醫辨證治療為主，可以獲到良好效果。

因此針對治療冠心病心絞痛的藥物研究非常必要，一直是國內外藥物研 究的熱點。

分散片(dispersible?tablets)又稱水分散片(waterdispersible?tablets)，是指遇 水可迅速崩解形成均勻黏性混懸液的片劑，其兼有固體和液體制劑的優點， 并克服兩者的不足，與普通固體制劑相比，分散片具有遇水可迅速崩解形成 均勻混懸液，藥物溶出迅速，吸收快、生物利用度高，服用攜帶方便等優點， 可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其適合老、幼和吞服困難的患者 口服。與液體制劑相比，分散片具有藥物穩定性好，包裝運輸及貯藏方便的 優點。特別是分散片的生產工藝與設備無特殊要求，是一種具有開發前景的 新型片劑，近幾年已得到迅速發展。隨著醫藥工業的發展，西藥分散片已經 載人各國藥典，《英國藥典》1980年開始收載阿司匹林等3種分散片，《中國 人民共和國藥典》2000年版開始收載分散片。但中藥分散片在各國藥典中并 不多見，尤其制備工藝尚不統一，2005版《中國人民共和國藥典》規定，分 散片要求在(20±1)℃的100ml水中，振搖3min，應全部崩解并通過二號篩， 相對與普通劑型來講，這樣大大提高了藥物的生物利用度。

丹參片為2005版中華人民共和國藥典收編的成方，其功能為活血化瘀， 用于瘀血閉阻所致的胸痹，癥見胸部疼痛、痛處固定、舌質暗紫；冠心病心 絞痛見上述證候者。我們對有關丹參分散片的研究進行專利檢索，發現研究 較少，僅有關于丹參復方分散片方面的專利，而未檢索到丹參單方分散片的 相關專利。因此對丹參分散片的研究非常必要，丹參分散片與普通片相比具 有吸收快、生物利用度高，在冠心病、心絞痛等急性發作期服用可迅速起效， 有效地控制病情；丹參分散片與泡騰片相比具有不需泡騰崩解劑、不需要控 制室溫和相對濕度，生產成本低；丹參分散片與滴丸相比服用方式多樣，崩 解更快，生物利用度高，且生產設備與普通片劑相同；丹參分散片與口服液 相比具有生產、攜帶、運輸方便及穩定等優點。

發明內容