[發(fā)明專利]一類含有嘧啶酮苯基的化合物、其藥物組合物及其制備方法和用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810204368.4 | 申請日： | 2008-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN101747282A | 公開（公告）日： | 2010-06-23 |
| 發(fā)明（設計）人： | 劉正;李劍峰;楊小軍;王震;張金鳳;朱毅;沈敬山 | 申請（專利權）人： | 上海特化醫(yī)藥科技有限公司;中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D239/36 | 分類號： | C07D239/36;C07D403/12;C07H15/26;A61K31/513;A61K31/5377;A61K31/7068;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;黃麗娟 |
| 地址： | 201209 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 含有 嘧啶 苯基 化合物 藥物 組合 及其 制備 方法 用途 | ||
1.如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其藥學上可接受的鹽或其溶劑化物：
其中，
R1和R2各自獨立地代表H，C1-C10烷基，C3-C6鏈烯基，C3-C6環(huán)烷基，鹵素，CF3，CN，NO2，OR5，NR6R7，NHSO2NR6R7，CONR6R7，CO2R8，NHCOR8，芳基，Het，非必需地被芳基、OR5、NR6R7、CN、CONR6R7或CO2R8取代的C1-C4烷基，或者非必需地被CN、CONR6R7或CO2R8取代的C2-C4鏈烯基；且當R1為CONR6R7或CO2R8時，R2不為H；
Z代表OR3，NR3R10，COR11，NHCOR15或OCOR15；
R3代表C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，C3-C6鏈烯基，C1-C3鹵代烷基，或者被C1-C3烷氧基或C3-C6環(huán)烷基取代的C1-C3烷基；
R4代表NO2，CN，SO2NR6R7，NR9R10，COR11，OR12，非必需地被OH、CN、C1-C4烷氧基、NR6R7、CONR6R7或CO2R8取代的C2-C4烷基，非必需地被CN、CONR6R7或CO2R8取代的C2-C4鏈烯基；或者R4代表5～7元雜環(huán)基，所述5～7元雜環(huán)基非必需地被選自OH、COOR8、CONH2、C1-C6烷基、被鹵素或烷氧基或羥基取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和Het中的一個或者多個取代基取代；
R5代表H，C1-C6烷基，C3-C6鏈烯基，C3-C6環(huán)烷基，非必需地被OH、C1-C4烷氧基或NR6R7取代的C1-C4烷基，芳基或Het；
R6和R7各自獨立地代表H，C1-C6烷基，C3-C6環(huán)烷基，C3-C6內酰胺基，芳基或Het；或者R6和R7各自獨立地代表非必需地被OH、C1-C4烷氧基、NR13R14、芳基、Het或4～8元雜環(huán)基取代的C1-C3烷基，所述4～8元雜環(huán)基非必需地被選自OH、COOR8、CONH2、COR16、SO2R16、C1-C6烷基、被鹵素或烷氧基或羥基取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和Het中的一個或者多個取代基取代；或者R6和R7與它們相連的氮原子共同構成4～8元雜環(huán)基，所述4～8元雜環(huán)基非必需地被選自OH、COOR8、CONH2、COR16、SO2R16、C1-C6烷基、被鹵素或烷氧基或羥基取代的C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和Het中的一個或者多個取代基取代；或者R6和R7與它們相連的氮原子共同構成氨基酸殘基或氨基酰胺殘基；
R8代表H，C1-C6烷基或芳基；
R9代表H，C1-C6烷基或SO2R16；
R10代表H，C1-C6烷基，COR15，SO2NR6R7，SO2R16，非必需地被一個或者多個選自C1-C6烷基、三甲基硅基、芐基和乙酰基中的取代基取代的五元或六元單糖基；或者R10代表五元雜環(huán)基，所述5元雜環(huán)基非必需地被取代基取代；或者當R9為H時，R10代表氨基酸殘基，且非必需地被OH、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、COR16、芐基、芐氧羰基和叔丁氧羰基中的一個或者多個取代；
R11代表H，OH，C1-C6烷基，芳基，Het，NH(CH2)kNH2，NH(CH2)kNHSO2R16，NH(CH2)kNHCOR16，其中k代表0～4；被鹵素、OH或C1-C6烷氧基取代的C1-C3烷基，或者(CH2)mNR6R7，其中m代表0～2；或者R11代表氨基酸殘基或氨基酰胺殘基，且非必需地被C1-C6烷基或C1-C4烷氧基取代；
R12代表H，COR19，SO2R16，或者非必需地被一個或多個取代基取代的五元或六元單糖基，所述取代基選自C1-C6烷基、三甲基硅基、芐基和COR16中；
R13和R14各自獨立地代表H或C1-C6烷基；或者R13和R14與它們相連的氮原子共同構成4～8元雜環(huán)基，且所述4～8元雜環(huán)基非必需地被選自OH、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和Het中的一個或者多個取代基取代；
R15代表H，CF3，非必需地被OH、C1-C6烷氧羰基氨基、NR13R14、NHSO2R16或NHCOR16取代的C1-C6烷基，(CH2)nCOOR8，(CH2)nCONHR8，其中n代表0～6；非必需地被C1-C6烷基、OH、C1-C6烷氧基或NR13R14取代的C2-C4鏈烯基，非必需地被C1-C6烷基或OH取代的C3-C6環(huán)烷基，非必需地被C1-C6烷基或OH取代的氧代C3-C6環(huán)烷基，非必需地被C1-C6烷基或OH取代的C3-C6環(huán)烷氧基，芳基或Het；
R16代表C1-C6烷基，芳基或Het；
R17和R18各自獨立地代表H，非必需地被OH取代的C1-C6烷基，或非必需地被OH取代的芳基；或者R17和R18與它們相連的氮原子共同構成4～8元雜環(huán)基，所述4～8元雜環(huán)基非必需地被選自OH、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和Het中的一個或者多個取代基取代；
R19代表C1-C6烷基，芳基或NHR8；
R20代表C1-C3烷基；
鹵素代表F，Cl，Br或I；
Y代表O，S或NR8；
所述“芳基”代表取代或未取代的苯基，所述取代為選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CF3、CN和NO2中的一個或多個取代基所取代；
所述“5～7元雜環(huán)基”、“4～8元雜環(huán)基”、“五元雜環(huán)基”代表含雜原子的飽和雜環(huán)基及非飽和雜環(huán)基，所述的雜原子選自N、S和O；
所述“Het”代表含有1～4個雜原子的芳香5～6元雜環(huán)基，所述的雜原子選自N、S和O，且該芳香5～6元雜環(huán)基非必需地被選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CF3、CN和NO2中的一個或多個取代基取代。
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