[發明專利]豐加霉素在制備植物疫病防治藥物上的應用

無效

• 申請號: 200810189738.1
• 申請日: 2008-12-29
• 公開（公告）號: CN101444216A
• 公開（公告）日: 2009-06-03
• 發明（設計）人: 曾會才;戴好富;商瑞;梅文莉;陳漢清
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業科學院熱帶生物技術研究所
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01P3/00
• 代理公司: 海口翔翔專利事務有限公司
• 代理人: 莫 臻

技術領域

本發明屬生物農藥技術領域，涉及豐加霉素的藥物新用途，具體 是利用核苷類化合物豐加霉素及其產生微生物在制備防治植物疫病 藥物方面的新用途。

背景技術

植物疫病是由卵菌綱，疫霉屬(Phytophthora)菌物引起的病害， 全世界已報道的疫霉屬菌物有80多種(Ho，1990)，疫霉的寄主范圍 廣，寄主植物達1000多種(Gregory，1983)，如樟疫霉(P.cinnamomi) 能引起900多種植物根腐爛(Zentmyer，1980)，棕櫚疫霉(P.palmivora) 和P.megakarya是熱帶作物的重要病原菌，引起可可葉枯、莖根腐爛 和潰瘍(Appiah，1999)。辣椒疫霉(P.capsici)、煙草疫霉(P.nicotianae) 是橡膠、胡椒、菠蘿、劍麻等熱帶作物和果蔬、花卉、林木的重要病 原菌，引起根腐病、幼苗猝倒病以及莖基部、塊莖、球莖、葉等的腐 爛病，每年都造成嚴重的經濟損失。針對這類病害，雖然已有瑞毒霉 系列、霜脲氰系列等高效內吸化學殺菌劑可用于疫病的防治，但是防 治效果不是很理想，再加上長期使用化學農藥不僅對環境造成了很大 的污染，而且疫霉菌對已使用過的一些內吸殺菌劑也易產生抗藥性。

生物防治被認為是持續控制土傳疫霉菌病害發生的有效途徑，且 不會引起環境污染，具有很大的發展潛力，因此，研究和開發廣譜高 效的新型農用抗生素或生防活菌制劑，在我國農業生產乃至國際上都 具有十分重要的意義。

豐加霉素最初報道是由豐加鏈霉菌(Streptomyces?toyocaensis 278)產生(Intern.J.Syst.Bacteriol.，1968，18：174-176)，具有抗腫瘤、抗菌 和除草等多種活性。0.018μg/mL豐加霉素可以抑制HeLa細胞，對 淋巴白血病，L-1210、艾氏腹水癌等動物實驗有效([P].GB 764198，1956，12.)；對白色念珠菌、煙曲霉、金黃色葡萄球菌耐藥菌和 腸球菌也有抑制作用(中國抗生素雜志，2004，10：577)，但未見有用于 植物疫病防治的報道。豐加霉素的結構如下：

發明內容

本發明的目的是提供豐加霉素的一種新的藥物用途，即豐加霉素 在制備植物疫病防治藥物上的應用。

本發明的豐加霉素有多種獲得方法，屬于已知工藝和成熟技術， 可利用多種常規分離手段從微生物中分離獲得或者通過合成以及半 合成手段獲得。

本發明的豐加霉素是一種藥物活性成分，按照常規的制劑工藝， 可以以豐加霉素為活性成分，加入常規的藥物輔料，制成任何一種適 合于使用的劑型，如水劑、可濕性粉劑、粒劑等，用于植物疫霉屬 (Phytophthora)菌物引起的等多種植物疫病的防治。

由于本發明首次公開了豐加霉素防治植物疫病的藥物作用，因 此，將豐加霉素單獨或與其它活性成組分或輔料配合制作藥劑，只要 該藥用于防治植物疫病，均屬于本發明的保護范圍。

相應地，根據豐加霉素在防治植物疫病上的機理，其所產生的微 生物也具備防治植物疫病的藥物作用，以豐加霉素所產生的微生物為 活性組分制備成農業藥物用于植物疫病的防治，也屬于本發明的保護 范圍。豐加霉素所產生微生物是白淺灰鏈霉菌(Streptomyces albogriseus)BM10、白刺鏈霉菌(Streptomyces?albospinus)WZ254 菌株、豐加鏈霉菌(Streptomyces?toyocaensis)278菌株、龜裂鏈霉菌 Streptomyces?rimosus(ATCC?14673)、豐加鏈霉菌無刺霉素變種 (Streptomyces?toyocaensis?var.aspiculamyceticus)等鏈霉菌或者其它 微生物。

為了能更好地理解本發明所述的豐加霉素的新的藥物用途，下面 用發明人從對辣椒疫霉菌具有強抑菌作用的白淺灰鏈霉菌BM10和 白刺鏈霉菌(Streptomyces?albospinus)WZ254的發酵液中分離出核苷 類化合物-豐加霉素，進行了對抗辣椒疫霉菌抑制活性測定和對辣椒 疫病的田間防治效果試驗，說明豐加霉素在防治植物疫病方面的新用 途。

1、濾紙片對峙培養法測定核苷類化合物SR-1(豐加霉素)對疫 霉菌的抑制活性