[發明專利]大黃酸或其鹽治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的應用

有效

• 申請號: 200810097616.X
• 申請日: 2008-05-21
• 公開（公告）號: CN101301284A
• 公開（公告）日: 2008-11-12
• 發明（設計）人: 張燕
• 申請（專利權）人: 廣州艾格生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61P13/12
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及大黃酸或其鹽的一種新用途，具體地說，提供大黃酸或其鹽在制備用于預防或者治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的藥物中的應用，屬于醫藥領域。

背景技術

大黃酸，化學名1.8-二羥基-3-羧基蒽醌(1.8-Dihydroxy-3-carboxy-anthraquinone)，為咖啡色針晶，升華后為黃色針晶。熔點：321-322℃。不溶于水，能溶于吡啶、碳酸氫鈉水溶液，微溶于乙醇、苯、氨仿、乙醚和石油醚。分子式C15H8O6。目前可以使用人工合成的大黃酸，也可以使用從自然界提取的大黃酸，例如可使用從蓼科植物大黃(如藥用大黃、掌葉大黃或者唐古特大黃)的根莖、何首烏的根、豆科植物狹葉番瀉的莢、蕓香科植物蕓香或百合科植物麝香萱的根中，提取得到大黃酸。

腎炎是腎小球腎炎的簡稱，它是影響人類身體健康的重要病因，每年因腎炎而進人終末期腎功能衰竭的患者占該病之首。若急性腎小球腎炎未能徹底控制，臨床癥狀及尿蛋白持續存在，遷延1年以上，就有可能演變為慢性腎炎，出現不可逆性腎損害、心力衰竭及尿毒癥。

慢性腎功能衰竭(chronic?renal?failure，CRF)是指原發性或繼發性慢性腎疾患所致腎功能損害所出現的一系列癥狀和代謝紊亂組成的臨床綜合征。目前治療腎衰的方法主要有腎透析、腎移植、藥物治療等。腎透析是采用體外模擬腎臟器官的儀器替代體內衰竭腎臟來清除體內毒素的功能，改善腎中毒癥狀，達到延長病人壽命的目的，其治療本質不能恢復腎臟的自身功能，腎臟內分泌功能和其他功能得不到改善，另外，腎透析不能從本質上治療和預防腎衰所導致的繼發疾病，病人如若進行了腎透析，則需終生使用，費用昂貴，給患者及家屬帶來巨大的負擔。腎移植能夠從根本上治療腎衰，但目前因為可移植的受體有限、強烈的排斥反應、費用昂貴的局限，可以得到治療的病人非常少。藥物治療方面，西藥治療只能緩解腎衰癥狀，不能從本質上治療這一疾病；中藥治療腎衰的復方很多，也具有一定的療效，但中藥復方體積大、服用不方便、作用原理不明確性。

大黃酸已有報道具有改善糖代謝異常，逆轉胰島素抵抗，有效防止糖尿病腎病的作用，報道用于治療糖尿病腎病，具有確切療效。但是，現有技術沒有公開和啟示過大黃酸具有治療慢性腎病、慢性腎功能衰竭的治療用途，尤其是治療慢性腎功能衰竭的應用。

發明內容

本發明在大黃酸的研究過程中，意外地發現大黃酸具有預防或者治療慢性腎炎、慢性腎功能衰竭的療效，尤其是對慢性腎功能衰竭具有很好治療作用，從而完成本發明。

因此，本發明的目的在于提供大黃酸的一種新治療用途。本發明技術方案如下：

本發明提供一種大黃酸或其藥用鹽、其前藥衍生物在制備用于預防或者治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的藥品或者保健品中的應用。

優選地，上述所述的應用，其中制備用于預防或者治療慢性腎功能衰竭的藥品或者保健品。

本發明所述的大黃酸可以使用人工合成的大黃酸，也可以使用從自然界提取的大黃酸。例如，可使用從蓼科植物大黃(如藥用大黃、掌葉大黃或者唐古特大黃)的根莖、何首烏的根、豆科植物狹葉番瀉的莢、蕓香科植物蕓香或百合科植物麝香萱的根中提取的大黃酸。本發明優選使用從自然界提取的大黃酸，特別是從大黃、何首烏或者番瀉葉中提取得到大黃酸。作為優選，本發明所述的大黃酸的純度不低于90％，更優選不低于98％。

本發明所述的大黃酸藥用鹽可以是任何一種藥學上可接受的鹽，可以是有機酸鹽，也可以是無機酸鹽。例如，可以使用大黃酸鈉、大黃酸鉀、大黃酸鎂、大黃酸鋁或大黃酸鈣、大黃酸葡甲胺等；優選使用大黃酸鈉、大黃酸鉀或大黃酸鎂；最優選使用大黃酸鈉。由于大黃酸不溶于水，因此用于治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的藥物為注射劑或口服劑等液體制劑時，使用大黃酸鹽更具優勢，這樣能簡化制備工藝。但這并不意味著將治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的藥物制備成注射劑或口服劑等液體制劑時，不能使用大黃酸。使用大黃酸作為活性成分時，需要加入適宜的藥學上可接受的輔料，也能制備成注射劑或口服劑等液體制劑。

上述所述的大黃酸前藥衍生物，可以是藥學上可接受的大黃酸前體藥物，例如1，8-二乙酰基大黃酸等。

本發明所述的用于治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的藥物可以制成藥劑學上任何一種劑型。例如，可以是口服形式或者注射形式的，如膠囊劑、片劑、分散片、輸液劑、注射劑、凍干劑、口服劑、混懸劑、丸劑、乳劑、沖劑或凝膠劑。可采用本技術領域常用的技術將所述的用于治療慢性腎炎或慢性腎功能衰竭的藥物制成任何一種所需要的劑型。

具體實施方式