[發明專利]秋水仙堿雙層滲透泵控釋片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810065956.4
• 申請日: 2008-01-18
• 公開（公告）號: CN101485638A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: 王文蘋;劉姹;楊大堅;陳新滋
• 申請（專利權）人: 普爾藥物科技開發（深圳）有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/36;A61K31/167;A61K47/12;A61K47/34;A61P19/06;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 深圳市萬商天勤知識產權事務所(普通合伙)
• 代理人: 王志明

1.一種秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，包括：由含藥層及推動層組成的雙層片芯以及包裹于所述雙層片芯外表的一層屬于半透膜的包衣膜，所述包衣膜在含藥層的一側設有一釋藥小孔，其特征在于：所述含藥層含有有效劑量的秋水仙堿、助懸劑、滲透壓活性物質和藥用輔料，所述推動層含有膨脹劑、促滲劑、阻滯劑、粘合劑、潤濕劑、潤滑劑和填充劑；所述包衣膜增重占片芯重量的10％-20％，包衣膜在含藥層表面的釋藥孔孔徑為0.2-2.0毫米。

2.根據權利要求1所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：

所述含藥層組成成份占雙層片芯的重量百分比為：

秋水仙堿?????0.1％-1.0％，

助懸劑???????10％-40％，

滲透活性物質?40％-58％，

所述推動層組成成份占雙層片芯的重量百分比為：

促滲劑???2％-20％，

膨脹劑???5％-30％，

阻滯劑???5％-20％，

粘合劑、潤濕劑、潤滑劑余量。

3.根據權利要求2所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述含藥層組成成份及各自成份占雙層片芯的重量百分比為：

秋水仙堿?????0.333％；

助懸劑???????16.2％；

滲透活性物質?49.33％；

所述推動層組成成份占雙層片芯的重量百分比為：

促滲劑???8.67％；

膨脹劑???10.67％；

阻滯劑???10％；

潤滑劑???1％

粘合劑、潤濕劑???余量。

4.根據權利要求1、2或3所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述助懸劑選自聚氧乙烯N10、聚乙二醇、卡波姆、甘油、明膠、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；所述滲透活性物質選自氯化鈉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇或磷酸鈉；所述促滲劑是選用氯化鈉。

5.根據權利要求1、2或3所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述膨脹劑選自聚氧乙烯N10、羧甲基纖維素鈉、聚氧乙烯WSR303、聚乙烯醇或交聯聚乙烯吡咯烷酮；所述阻滯劑選用羥丙甲纖維素K15M、瓜耳豆膠、巴西棕櫚蠟、卡波姆中一種或幾種。

6.根據權利要求1、2或3所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述包衣膜成份選用醋酸纖維素、羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素、聚乙烯醇、醋酸纖維素或甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物。

7.根據權利要求6所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述包衣膜成份還包含有增塑劑，增塑劑在包衣膜中所占質量百分比為3-20％，所述增塑劑選用聚乙二醇。

8.根據權利要求6所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片，其特征在于：所述包衣膜還包含有致孔劑，所述致孔劑選用乳糖、聚乙二醇、糊精或聚乙烯吡咯烷酮。

9.秋水仙堿雙層滲透泵控釋片的制備工藝，其特征在于包括以下步驟：

a.將秋水仙堿、助懸劑、滲透活性物質和其他藥用輔料按照等量遞增法混勻，制成混合物；

b.將混合物用聚維酮K-30乙醇溶液混合制成軟材；接著過22目篩制粒，得到濕顆粒，將濕顆粒于40℃下干燥5小時，得到干顆粒；接著用20目篩整粒，得到含藥層顆粒；

c.將膨脹劑、促滲劑、阻滯劑及粘合劑、潤濕劑加入容器中混合均勻；加入乙醇液制成軟材、過22目篩制濕顆粒、將濕顆粒于40℃下干燥5個小時得干顆粒、過20目篩整粒得推動層顆粒；

d.將b步驟所得的含藥層顆粒和c步驟所得的推動層顆粒分別加入硬脂酸鎂混勻；壓片機沖模為淺凹型外徑為0.8mm；首先填入含藥層顆粒輕壓，然后填入推動層物料加壓成型即可；片芯硬度70-90N；

e.對所述片芯包控釋衣膜；

f.在含藥層一側進行激光打孔，包防潮衣。

10.根據權利要求9所述的秋水仙堿雙層滲透泵控釋片的制備工藝，其特征在于：在步驟e所述的包衣過程中，片床重量100g；包衣鍋外徑為20cm，轉速25r·min^-1，垂直傾角30°；進風溫度40℃，進液速度5mL·min^-1；預熱轉動30min后開始包衣，直至片芯外衣膜增重達到預定要求為止，包衣結束后繼續加熱轉動30min。