[發(fā)明專利]板藍(lán)根黃芪注射用微球及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810054141.6
• 申請日: 2008-08-15
• 公開（公告）號: CN101352486A
• 公開（公告）日: 2009-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田杏芳;王連民
• 申請（專利權(quán)）人: 天津生機集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/634
• 分類號: A61K36/634;A61K9/16;A61K47/34;A61P11/04;A61P17/00;A61P29/00;A61P31/00
• 代理公司: 天津市三利專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 劉英蘭

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及治療動物疾病的醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種有效板藍(lán)根黃芪注射用微球及其制備方法。

背景技術(shù)

目前，在治療禽類病毒性疾病方面通常以抗生素治療為主，這樣不但毒副作用較大，如對禽類的肝腎功能有一定的副作用，易造成禽類體內(nèi)藥物殘留；同時還將環(huán)境污染，且治療費用較高。

黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根。其主要成份為俄類、多糖、氨基酸及微量元素。具有增強機體免疫力、利尿、抗衰老、保肝、降壓、強心、擴張冠狀血管及全身末梢血管、抗茵等作用，是常用的中藥之一。

祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為黃芪既可以單獨入藥，也可以與其它藥材聯(lián)合使用，以達(dá)到臨床所需的療效。板藍(lán)根黃芪是一種中藥制劑，主要成份為甘草、黃芪、板藍(lán)根、貫葉連翹。板藍(lán)根清熱解毒，涼血，利咽，消腫。甘草為豆科多年生草本，藥用根莖，有清熱解毒、祛痰止咳、緩急止痛、健脾補虛、補中益氣的功能；黃芪可以補氣固表，利尿，托毒排濃，斂瘡生??；貫葉連翹性涼味苦，清心瀉火，去上焦各種熱癥，適用于溫病初起、頭痛、發(fā)熱、煩渴，以及熱毒郁結(jié)引起的癰瘡腫痛、丹毒、斑疹等。

若采用中藥原料制成片劑、散劑等，由于有的中藥材水溶性活性成分體內(nèi)半衰期較短，需頻繁給藥，因此使用不便；同時吸收效果欠佳，治療效果不夠理想。

因此，如何提供一種防治效果顯著、工藝簡單的板藍(lán)根黃芪注射用微球及其制備方法，是該技術(shù)領(lǐng)域科研人員急需開發(fā)的新課題之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于提供一種全新的緩釋、高生物利用度的板藍(lán)根黃芪注射用微球。

本發(fā)明的另一目的在于提供這種板藍(lán)根黃芪注射用微球的制備方法。

本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

一種板藍(lán)根黃芪注射用微球，其特征在于包括5～65％的由中藥材的提取物為活性成分和微球重量的35～90％的分子量范圍在4,000～9000,000之間的可生物降解的藥用高分子輔料組成，其中藥材的組成按重量％配比為：板藍(lán)根15％～50％，甘草8％～20％，貫葉連翹12％～40％，黃芪15％～50％。

所述活性成分原藥材的優(yōu)選重量百分含量為：板藍(lán)根30％，甘草10％，貫葉連翹25％，黃芪35％。

所述的藥用高分子輔料選自于聚丙交酯-乙交酯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚-3-羥基丁酸酯、聚乳酸-聚羥乙酸、聚乳酸.乙醇酸、聚鄰酯、聚內(nèi)酯、聚酐、聚羥基丁酸酯-羥基戊酸酯共聚物、聚乙醇酸、聚丙烯葡聚糖、羥基乙酸、聚乳酸-聚乙二醇、聚羥乙酸.聚乙二醇其中的一種或一種以上混合。

所述的藥用高分子輔料優(yōu)選自于聚丙交酯-乙交酯、聚乳酸、聚乳酸.聚羥乙酸、聚乳酸-乙醇酸、聚羥基丁酸酯-羥基戊酸酯共聚物其中的一種或一種以上混合。

所述藥用高分子輔料為聚丙交酯-乙交酯；所述聚丙交酯-乙交酯其分子量在9000～13000道爾頓之間；聚丙交酯-乙交酯中丙交酯和乙交酯聚合比例在40∶60～60∶40之間。

上述藥物成分配比為所使用生藥的重量％配比，將其制成制劑需要對所述板藍(lán)根、甘草、貫葉連翹、黃芪等進一步的單獨或混合提取加工制成提取物與適當(dāng)輔料制成凝膠片。其中的提取方法通常包括：水提取法、水提醇沉法或微波提取法等。為了便于理解，將本技術(shù)領(lǐng)域現(xiàn)有的提取方法舉例描述如下：

板藍(lán)根微波提取法：取板藍(lán)根粉碎后，放火燒瓶，并將此燒瓶放人微波反應(yīng)器中，乙醇回流提取，調(diào)整微波功率進行提取，收集提取液，得板藍(lán)根提取物。

甘草水提法：取甘草藥材，20目篩粉碎，加水提取兩次，第一次加9～10倍量的水浸泡，加熱提取1.5小時，第二次加5～7倍量水，加熱提取1小時，合并提取液，適當(dāng)濃縮，加95％乙醇，使含醇量到達(dá)50-70％，濃縮回收乙醇，得甘草提取物。

貫葉連翹的乙醇提取法：取貫葉連翹藥材，20目篩粉碎，加7-9倍量50％濃度的乙醇提取三次，加熱回流8小時，合并提取液，濃縮回收乙醇，得貫葉連翹提取物。

黃芪水提取醇沉淀法：取黃芪，20目篩粉碎，加水提取，濾過，適當(dāng)濃縮后采用乙醇進行沉淀，上清液適當(dāng)濃縮后再醇沉，上清液回收乙醇，濃縮得黃芪提取物。

除上述藥材單獨提取外，所述板藍(lán)根、甘草、貫葉連翹還可以混合提取，主要為：取經(jīng)粉碎的板藍(lán)根、甘草、貫葉連翹藥材，沸水煮提，濾過，合并濾液，并將濾液適當(dāng)濃縮；在濃縮液中加入乙醇進行醇沉，靜置，上清液回收乙醇，濃縮成浸膏，得藥材提取物。

本發(fā)明所述板藍(lán)根黃芪注射用微球直徑為1～250μm，由微球總重量35～90％的分子量范圍在4,000～9000,000之間的可生物降解的藥用高分子輔料組成。