[發(fā)明專利]一種含有六環(huán)水的獸用頭孢喹肟溶液

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810052447.8
• 申請日: 2008-03-17
• 公開（公告）號: CN101537183A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李旭東;鮑恩東;蘇建東
• 申請（專利權(quán)）人: 天津瑞普生物技術(shù)集團有限公司
• 主分類號: A61K47/04
• 分類號: A61K47/04;A61K31/546;A61P31/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸藥的技術(shù)領(lǐng)域，涉及以頭孢喹肟為原料制備一種廣譜抗菌藥，用于家畜細菌感染的獸用藥劑。

背景技術(shù)

水是所有生物中最重要的成分，生物體一般含水量都在60％以上；食品中除干制品之外，含水量都在65％-90％之間；可以說水在我們的生活中起著非常重要的作用。水有許多特殊的性質(zhì)，近年來引起人們的關(guān)注。例如：雜志《江西化工》1997年第四期第34頁《生命的水神奇的水》中介紹了具有六個水分子團結(jié)構(gòu)的水，即所謂“六環(huán)水”，具有促進健康的功能。

天津大學(xué)學(xué)報2000年1月第33卷第1期收載的《水的六環(huán)結(jié)構(gòu)及其對溶菌酶熱變性的影響》通過理論分析和實驗證明了水的六環(huán)結(jié)構(gòu)及其生物功能。研究表明，水經(jīng)過低溫超聲定頻譜振后，大多數(shù)呈六環(huán)和六籠形水分子簇存在，這種水在生物蛋白、核酸、細胞及組織活動中起到重要作用；經(jīng)DSC法實驗證明，用六環(huán)水水合溶菌酶時，提高了其熱抗變性能力。

化學(xué)通報2004年第四期收載的《水分子團簇結(jié)構(gòu)的改變及其生物效應(yīng)》概述了近30年來從水分子團簇結(jié)構(gòu)的發(fā)現(xiàn)到水分子簇的穩(wěn)定結(jié)構(gòu)及相關(guān)理論計算的研究進展；總結(jié)了改變水分子團簇結(jié)構(gòu)的四種方法，包括外加磁場、外加電場、激光輻射以及直接加熱法，分別討論了這四種方法的作用機理，介紹了水分子團簇結(jié)構(gòu)變小后，作用于生物體，能產(chǎn)生多種生物效應(yīng)，在很多方面能夠改善生物體的生理機能。

科學(xué)研究表明，水分子團越小，活性越大，這種水喝起來越好喝，反之亦然。許多實驗證明，改變水的結(jié)構(gòu)時對生物的生理反應(yīng)有很大的影響；具有五個水分子或六個水分子的小分子團結(jié)構(gòu)的水，即五環(huán)水和六環(huán)水，對健康有很好的促進作用。目前在獸用口服液的制備工藝中，純凈水是最常用的溶媒，即將自來水進行一定的水處理后，用做藥物的溶媒。然而科學(xué)研究表明，在藥物制作的過程中使用普通水，由于水分子的結(jié)構(gòu)，使藥物的生物利用度不能得到最大限度的發(fā)揮。然而六環(huán)水能夠保持較長時間的穩(wěn)定性，對于細胞有很強的親和力，能夠顯著提高藥物的療效，對于疾病的恢復(fù)有較快的促進作用。

水是一種特殊的物質(zhì)，它具有很多功能。首先它是一種良好的溶劑，它含有O₂、CO₂等物質(zhì)，具有不同的PH值。因此，可以溶解很多礦物質(zhì)，為人體輸送營養(yǎng)；水體又是一個“化學(xué)場”，其中可以進行各種復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)如酸堿反應(yīng)、氧化還原反應(yīng)等，同時，還可以發(fā)生溶解、沉淀、分解、化合、膠溶等化學(xué)作用，在獸用口服液的制備工藝中，純凈水是最常用的溶媒。即將自來水進行一定的水處理后，用作藥物的溶媒。在藥物制作的過程中使用普通水，由于水分子的結(jié)構(gòu)及其排列等原因，使藥物的生物利用度不能得到最大限度的發(fā)揮。

頭孢喹肟的化學(xué)名稱是1-(4-氟苯基)-6-氟-4-氧代-1，4二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。按干燥品計算，含C₁₂H₁₉F₂N₃O₃.HCL不得少于98.0％。該藥物在水中微溶，在乙醇中極微溶解，在冰醋酸中微溶。

目前在獸用制劑中，抗菌藥常用的水制劑主要為注射液，其制作過程中常采用的是普通的純凈水，該制劑存在著釋放速度慢、血藥高峰濃度存在時間短、生物利用度差、使用后易引起家畜應(yīng)激等問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種用六環(huán)水制備的具有釋放速度快、血藥高峰濃度時間長、生物利用度高的頭孢喹肟溶液獸用制劑。

為了達到上述目的，本發(fā)明提供一種家畜抗菌藥物，包含：六環(huán)水，其特征在于以六環(huán)水為載體以微溶或溶于六環(huán)水的抗菌藥物為活性成分，制備家畜抗菌藥物。

所述的家畜抗菌藥物，包含：六環(huán)水，頭孢喹肟。其特征在于以六環(huán)水為載體制備頭孢喹肟溶液。

所述的頭孢喹肟溶液，其特征在于：

a、選用凈化的水(即純凈水)作為原水，一般市售合格純凈水，電導(dǎo)率小于20μs/cm即可，靜置數(shù)小時后緩慢冷凍，降溫速率為2-5℃/h，冷凍最低溫度達-30～-50℃，使水充分結(jié)晶，而后再解凍，其解凍過程在低于10℃下進行，溶化的水及時收集儲存在4-10℃的溫度環(huán)境中，即得到六環(huán)水；

b、取20毫升六環(huán)水將適量頭孢喹肟加入攪拌至全部溶解。

c、加六環(huán)水至全量40毫升，用40％的硫酸調(diào)節(jié)PH值到3.0-5.0。

d、過濾。

e、半成品送檢，測定。

f、合格品灌裝，裝量100±1％。

g、包裝密封性檢查。

h、裝箱打包。