[發(fā)明專利]一種降脂肪、血壓、血糖、膽固醇和血脂的藥物組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810047949.1
• 申請(qǐng)日: 2008-06-10
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101288697A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張維民;劉羽茜;徐賢換;陳順友
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/63
• 分類號(hào): A61K36/63;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/12;A61K31/047;A61K31/01
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務(wù)所
• 代理人: 王敏鋒

本產(chǎn)品屬于藥物組合物制備技術(shù)領(lǐng)域，具體地說(shuō)本發(fā)明涉及一種能夠降低血壓、血糖、血酯、膽固醇 和體脂肪的藥物組合物。

背景技術(shù)

肥胖或高血壓是一嚴(yán)重公共衛(wèi)生及醫(yī)療問(wèn)題，是當(dāng)今世界醫(yī)學(xué)關(guān)注的熱點(diǎn)。高血壓是一 種高發(fā)病率和高死亡率的破壞性疾病。肥胖癥，高血酯以及高膽固醇是高血壓的重要誘因。 據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國(guó)目前肥胖或高血壓人口比例超過(guò)40％，而且有繼續(xù)增長(zhǎng)的趨勢(shì)。專家估計(jì)，中國(guó) 發(fā)胖潛力將是世界第一。高血壓的預(yù)防、治療以及并發(fā)癥廣泛的受到醫(yī)學(xué)界和科學(xué)界的關(guān)注。 目前高血壓的常規(guī)治療藥物效果均不理想，常規(guī)治療高血壓都是以西藥為主，這些藥物只能 單純的降低血壓，不能有效的改善血液的品質(zhì)和修復(fù)血管的損傷以及恢復(fù)已經(jīng)受到傷害的器 官組織的功能。所以患者一方面不得不終身服藥，一方面又不得不承受著降壓西藥對(duì)身體造 成的潛移默化的損害，而一旦停藥，血壓還會(huì)上升。

近年來(lái)的研究表明，外源性Leptin(瘦素)具有多種生理功能。Leptin由脂肪組織所分 泌。Leptin受體廣泛存在于脂肪，心臟，腎臟，脾臟，肝臟，胰島以及睪丸等組織器官中。 Leptin作為能量平衡的傳感器參與能量代謝調(diào)節(jié)，能顯著降低體內(nèi)脂肪蓄積；能啟動(dòng)青春發(fā) 育，促進(jìn)生殖系統(tǒng)發(fā)育和性成熟，維持妊娠等生殖機(jī)能；刺激造血干細(xì)胞分化，促進(jìn)血細(xì)胞 生成，具有血管生成活性；能調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)分泌、參與骨胳發(fā)育和重建等。

國(guó)內(nèi)外研究證實(shí)Leptin與肥胖和高血壓機(jī)體的心血管并發(fā)癥有關(guān)。高血壓常常伴隨著 高Leptin血癥。血Leptin濃度與脂肪組織含量成正比，并且Leptin在肥胖個(gè)體中的濃度顯 著增高。在老年者(特別是男性個(gè)體)發(fā)現(xiàn)高Leptin血癥是引起血壓升高的關(guān)鍵因素。

Kieffer^[1]研究顯示Leptin與肥胖、高血壓等疾病關(guān)系密切。肥胖為原發(fā)性高血壓的 第一危險(xiǎn)因素，許多研究表明高血壓患者的血Leptin水平比健康人高，不管有無(wú)高血壓家族 史，正常血壓的年輕人血清Leptin水平與血壓明顯相關(guān)。而高血壓患者后代的血Leptin水 平比正常血壓者后代高，這些均說(shuō)明Leptin可能參與了血壓的調(diào)節(jié)。

最近資料顯示肥胖與高Leptin血癥和Leptin抵抗有關(guān)，以及Leptin抵抗將會(huì)導(dǎo)致高血 壓的產(chǎn)生。許多臨床研究已經(jīng)證明原發(fā)型高血壓患者的血Leptin水平偏高，并且血Leptin 水平與血壓呈明顯的正相關(guān)。Leptin抵抗的一種典型特征是肥胖。

據(jù)Cheng^[2]等報(bào)道，肥胖大鼠體質(zhì)量、體脂及血清Leptin水平均顯著高于體重正常大鼠， 而下丘腦Leptin水平顯著低于體重正常大鼠。Caro^[3]實(shí)驗(yàn)表明肥胖機(jī)體Leptin通過(guò)血-屏 障(BBB)的有效率低。由于人群中大多數(shù)肥胖者表現(xiàn)為高Leptin血癥(75％肥胖者Leptin 水平升高，肥胖者血清Leptin含量為31.3±24.1ng/ml，正常者為7.5±9.3ng/ml)，在肥 胖兒童中也未見(jiàn)Leptin缺乏者。Leptin能使體脂肪減少，但為什么75％的肥胖者為高Leptin 血癥和高血壓，這主要是由于高血壓和肥胖機(jī)體內(nèi)存在Leptin抵抗現(xiàn)象，Caro^[3]，Considine ^[4]和Feng^[5]也認(rèn)為肥胖者體內(nèi)存在Leptin抵抗現(xiàn)象；人群早發(fā)肥胖的重要原因是Leptin 抵抗而非Leptin缺乏，而且脂肪型豬比瘦肉型豬血清Leptin水平高4.23倍，也表現(xiàn)出在肥 胖類型中存在的Leptin抵抗現(xiàn)象。高血Leptin水平除與肥胖相關(guān)外，還與其它疾病的發(fā)生 相關(guān)，如高Leptin血癥與高胰島素血癥、高血壓顯著相關(guān)。

原發(fā)型高血壓往往伴隨有血Leptin含量升高，表現(xiàn)在正常者和高血壓患者體內(nèi)的Leptin 和血壓之間都存在著正相關(guān)，而與體脂肪過(guò)多無(wú)關(guān)(Beltowski^[6]；Buhling^[7])。另一方面， 男性的睪酮水平降低又與血壓增高相伴發(fā)(Svartberg^[8])。與降低膽固醇和甘油三酯功效類 似，降低血清Leptin水平已經(jīng)被視為一種治療高血壓的合理方法(Li^[9])。