[發(fā)明專利]復(fù)方血竭凝膠制劑及其提取制備工藝

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810047532.5
• 申請(qǐng)日: 2008-04-30
• 公開（公告）號(hào): CN101264195A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉超英;魯漢蘭;韓建偉;劉丹
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 湖北中醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K36/889
• 分類號(hào): A61K36/889;A61K9/00;A61K47/32;A61P29/00;A61P19/04;A61K31/045
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司
• 代理人: 張安國(guó)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種外用中藥復(fù)方血竭凝膠制劑及其提取制備工藝。復(fù)方血竭凝膠處方藥材，分別采用超臨界CO₂萃取技術(shù)和水蒸氣蒸餾法提取分離其有效部位，替代原乙醇滲漉提取工藝，選用高分子凝膠為基質(zhì)，制備成凝膠制劑，用于治療軟組織損傷。

背景技術(shù)

復(fù)方血竭凝膠為20余年臨床應(yīng)用的有效方劑，處方由延胡索、血竭、乳香、當(dāng)歸、冰片五味中藥組成，具有活血散淤、消腫止痛、生肌止癢的功效，用于治療軟組織損傷。

祖國(guó)醫(yī)學(xué)治療急性軟組織損傷以中藥及其復(fù)方外用藥為主，外用藥包括貼膏劑、軟膏劑、膏藥、藥散等，這些傳統(tǒng)劑型比較落后，存在使用不便、軀干等部位不易包扎穩(wěn)固、易弄臟衣物、生物利用度差、浪費(fèi)藥物等不足，嚴(yán)重阻礙了其進(jìn)一步推廣應(yīng)用。

中藥復(fù)方是祖國(guó)醫(yī)藥寶庫(kù)的重要組成部分，是中醫(yī)臨床用藥的主要形式，在預(yù)防、治療、康復(fù)、保健等方面發(fā)揮著重要作用。然而傳統(tǒng)落后的工藝制約了中藥復(fù)方的發(fā)展，加上物質(zhì)基礎(chǔ)不清，作用機(jī)理不明，質(zhì)量可控性差，從而影響了整個(gè)中藥產(chǎn)業(yè)^[1]。近20年來，隨著現(xiàn)代藥劑學(xué)及有關(guān)藥學(xué)科學(xué)的發(fā)展，一些現(xiàn)代共性關(guān)鍵技術(shù)開始應(yīng)用于中藥制劑研究，中藥制劑突破了常規(guī)的傳統(tǒng)觀念，為中藥制劑的進(jìn)一步發(fā)展開拓了廣闊的前景。原復(fù)方血竭凝膠的提取工藝是傳統(tǒng)的乙醇滲漉法，存在著有效成分損失大、提取的浸膏中雜質(zhì)含量較多、制備的凝膠外觀較差等缺點(diǎn)。本項(xiàng)目采用超臨界CO₂萃取技術(shù)取代了滲漉法。超臨界CO₂萃取技術(shù)^[4]，其原理是利用某種流體(特別是CO₂)，在臨界點(diǎn)具有特殊溶解能力的特點(diǎn)進(jìn)行物質(zhì)的萃取分離，可以防止各種組分的逸散和氧化，提取過程通常在略高于萃取劑臨界溫度的溫和條件下進(jìn)行，十分簡(jiǎn)便安全，故對(duì)中藥中易揮發(fā)組分或生理活性物質(zhì)極少損失或破壞，沒有溶劑殘留，產(chǎn)品質(zhì)量高。本研究對(duì)于采用現(xiàn)代共性關(guān)鍵技術(shù)，改變傳統(tǒng)落后的中藥生產(chǎn)工藝，提高中藥產(chǎn)品的質(zhì)量和臨床療效，具有十分重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種外用中藥復(fù)方血竭凝膠制劑，選用高分子凝膠為基質(zhì)，其制劑具有用量小、見效快、使用方便、美觀、質(zhì)量穩(wěn)定可控等優(yōu)點(diǎn)。

根據(jù)上述發(fā)明目的，涉及提供一個(gè)科學(xué)合理的提取工藝。復(fù)方血竭凝膠處方藥材采用先進(jìn)的超臨界CO₂萃取技術(shù)和水蒸氣蒸餾法提取有效成分，替代原乙醇滲漉提取工藝，分離其有效部位，提取所得物中有效成分含量更高，而所得的浸膏量更少。

同時(shí)涉及提供一個(gè)科學(xué)合理的劑型與制備工藝，采用高分子凝膠為基質(zhì)，制備的成品更美觀，具有用量小、見效快、使用方便、質(zhì)量穩(wěn)定可控等優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明的提取工藝是根據(jù)處方中藥材的性質(zhì)分別進(jìn)行超臨界CO₂萃取、水蒸氣蒸餾法提取及研末處理。

1、超臨界CO₂提取延胡索工藝

稱取延胡索藥材，粉碎至20-60目藥粉用濃氨水-70％乙醇溶液拌勻，濃氨水與70％乙醇體積比為1∶15～40，密閉12～24小時(shí)，裝入萃取釜中，分離釜I和分離釜II壓力達(dá)到5MPa、溫度達(dá)到50℃時(shí)，連續(xù)泵入相當(dāng)于1克藥材用2～4毫升95％乙醇，CO₂流量為30升/小時(shí)，萃取1～2小時(shí)，收集萃取液；回收乙醇20～30毫升得萃取液。

2、超臨界CO₂提取當(dāng)歸工藝

稱取當(dāng)歸藥材，粉碎至20-60目藥粉，用相當(dāng)于1克藥材用1～2毫升75％乙醇拌勻，密閉12小時(shí)，裝入萃取釜中，以1克藥材用1～2毫升95％的乙醇作為夾帶劑，當(dāng)分離釜I和分離釜II壓力達(dá)到5MPa、溫度達(dá)到50℃時(shí)開始萃取，CO₂流量為20升/小時(shí)，萃取2～3小時(shí)，收集萃取液，回收乙醇20～30毫升得萃取液。

3、蒸餾法提取乳香揮發(fā)油工藝：將乳香粉碎成粗粉，加水浸泡后用蒸餾法提取揮發(fā)油，得揮發(fā)油。

4、研末處理：將血竭和冰片分別研成細(xì)粉，過篩，得血竭細(xì)粉，冰片細(xì)粉，將血竭細(xì)粉與冰片細(xì)粉混合均勻，得血竭冰片混合細(xì)粉。

將血竭冰片細(xì)粉用95％的乙醇溶解，血竭冰片細(xì)粉1克溶解于10毫升95％乙醇中，得血竭冰片溶解液。