[發明專利]N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物及其應用

有效

• 申請號: 200810044644.5
• 申請日: 2008-06-06
• 公開（公告）號: CN101597247A
• 公開（公告）日: 2009-12-09
• 發明（設計）人: 孫健;王超;伍辛軍
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07C313/06
• 分類號: C07C313/06;C07D207/48;C07D211/96;B01J31/02;C07C209/52
• 代理公司: 成都賽恩斯知識產權代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 彭曉波

1.一種光學純N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物，其結構式如下：

其中：R¹為甲基、乙基、丙基、異丙基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、正丁基、叔丁基、 環己基、金剛烷基、烯丙基、芐基、甲基芐基、甲氧基芐基、苯基、甲基苯基、甲氧基 苯基、鹵代苯基，R²為氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、正 丁基、叔丁基、環己基、烯丙基、芐基、甲基芐基、甲氧基芐基，R³為氫、甲基、異丙 基、烯丙基、2-甲基丙基、1-甲基丙基、正丁基、叔丁基、芐基、甲基芐基或R³與C1、 N和R²成吡咯啶環即脯氨酸側基或哌啶環，R⁴為甲基、乙基、丙基、異丙基、2-甲基丙基、 1-甲基丙基、正丁基、叔丁基、環己基、金剛烷基、烯丙基、芐基、甲基芐基、甲氧基 芐基、苯基、含1-3個鹵素、甲氧基、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔丁基取代基的苯 基。

2.根據權利要求1所述的光學純N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物，其特征在于R¹為叔丁基、 金剛烷基、苯基或甲基苯基。

3.根據權利要求1所述的光學純N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物，其特征在于R²為甲基、 異丙基或芐基。

4.根據權利要求1所述的光學純N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物，其特征在于R³為異丙基、 叔丁基或芐基，或R²與R³、C1、N2共同形成吡咯啶環。

5.根據權利要求1所述的光學純N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物，其特征在于R⁴為丙基、 異丙基、正丁基、叔丁基、環己基、金剛烷基、芐基、苯基、或含1-3個甲基、異丙 基或鹵素的苯基。

6.根據權利要求1-5之一所述的光學純N-亞磺酰基氨基酸酰胺化合物的應用，其特征在 于以三氯硅烷為還原劑，立體選擇性催化對亞胺的氫轉移還原。