[發明專利]異丙酚自微乳化組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200810043787.4
• 申請日: 2008-09-18
• 公開（公告）號: CN101675917A
• 公開（公告）日: 2010-03-24
• 發明（設計）人: 王高森;高萍;郭慶海;王宇邦
• 申請（專利權）人: 天津藥明康德新藥開發有限公司;上海藥明康德新藥開發有限公司;無錫藥明康德新藥開發有限公司;蘇州藥明康德新藥開發有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/66;A61K31/05;A61P23/00
• 代理公司: 上海浦東良風專利代理有限責任公司
• 代理人: 張勁風

1、一種異丙酚自微乳化組合物，其特征是其中各組分重量百分比如下：異丙酚：1～15％，乳化劑：10～70％，助乳化劑：0～50％，油相：0～30％。

2、根據權利要求1所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是異丙酚的重量百分比為3～10％。

3、根據權利要求1所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的乳化劑選自聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯山梨醇酯、聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯、脂肪酸甘油酯類、普朗尼克、蛋卵磷脂或大豆卵磷脂中的一種或一種以上。

4、根據權利要求3所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是的乳化劑重量百分比為30％～70％。

5、根據權利要求3所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的聚氧乙烯蓖麻油衍生物為聚氧乙烯蓖麻油35或聚氧乙烯氫化蓖麻油40。

6、根據權利要求3所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的聚氧乙烯山梨醇酯為吐溫20或吐溫80。

7、根據權利要求3所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯選自聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油單酯、聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油雙酯或聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油三酯中的一種。

8、根據權利要求1所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的助乳化劑選自乙醇、異丙醇、1，2-丙二醇、甘油、聚乙二醇400或二乙烯基乙二醇單乙醚中的一種或一種以上。

9、根據權利要求1所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的油相選自天然植物油或者經過結構改造和水解后或改良后的大豆油、花生油、橄欖油、椰子油或玉米油中的一種或一種以上。

10、根據權利要求9所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的油相選自鏈長在C8-C10之間的中等鏈長脂肪酸甘油酯。

11、根據權利要求10所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是所用的鏈長在C8-C10之間的中等鏈長脂肪酸甘油酯選自油酸、油酸乙酯、油酸甘油酯、亞油酸乙酯/甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯或辛酸/癸酸三甘油酯中的一種或一種以上。

12、根據權利要求1所述的異丙酚自微乳化組合物，其特征是異丙酚自微乳化組合物加抗氧劑，抗氧劑的添加量不超過異丙酚自微乳化組合物總重量的0.02％，所用抗氧劑為選自丁基羥基茴香醚、二丁基羥基甲苯、特丁基對苯二酚、沒食子酸丙酯或維生素E中的一種或一種以上。

13、權利要求1所述的異丙酚自微乳化組合物的制備方法，其特征是包括以下步驟：按權利要求1配比稱取異丙酚，加入按權利要求1配比的油相、乳化劑、助乳化劑，在室溫、避光及充氮保護條件下，攪拌使其混勻即得異丙酚自微乳化組合物。

14、根據權利要求13所述的異丙酚自微乳化組合物的制備方法，其特征是異丙酚自微乳化組合物制備成硬膠囊、HPMC膠囊、軟膠囊或透皮貼劑中的一種。