[發明專利]一種替尼泊甙藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200810040878.2
• 申請日: 2008-07-23
• 公開（公告）號: CN101632683A
• 公開（公告）日: 2010-01-27
• 發明（設計）人: 李亞平;陳伶俐;顧王文
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K47/40;A61K47/48;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司
• 代理人: 朱 梅;黃麗娟

1、一種替尼泊甙藥物組合物，其特征在于，該組合物包括：

活性成分替尼泊甙，

環糊精、環糊精衍生物或其混合物，和

非必需的賦形劑，

且替尼泊甙被環糊精和/或環糊精衍生物包合上。

2、根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，在該組合物中：

替尼泊甙：1份

環糊精、環糊精衍生物或其混合物：1～200份。

3、根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，在該組合物中：

替尼泊甙：1份

環糊精、環糊精衍生物或其混合物：10～100份。

4、根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，按重量份計，在該組合物中：

替尼泊甙：1份

環糊精、環糊精衍生物或其混合物：50-100份。

5、根據權利要求1-4中任意一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述的環糊精或環糊精衍生物選自α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精、羥丙基-β-環糊精、二羥丙基-β-環糊精、羥乙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、磺酸基-β-環糊精、葡萄糖基-β-環糊精和乙酰-γ-環糊精之中。

6、根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的環糊精或環糊精衍生物為羥丙基-β-環糊精。

7、一種權利要求1-6中任意一項所述的替尼泊甙藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法制備包括：將環糊精、環糊精衍生物或其混合物溶于1-50倍量純水或乙醇中，再將替尼泊甙粉末或已溶于有機溶劑的替尼泊甙加入其中，超聲或攪拌至溶液澄清透明，即得溶液型替尼泊甙藥物組合物；所述溶液型替尼泊甙藥物組合物直接或在加入賦形劑后進行烘干、減壓干燥、冷凍干燥或噴霧干燥的工藝制成固體型藥物組合物；

或者，將環糊精、環糊精衍生物或其混合物與賦形劑溶于1-50倍量純水或乙醇中，再將替尼泊甙粉末或已溶于有機溶劑的替尼泊甙加入其中，超聲或攪拌至溶液澄清透明，經烘干、減壓干燥、冷凍干燥或噴霧干燥的工藝制成固體型藥物組合物。

8、根據權利要求7所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為丙酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、苯甲醇、甲醇、乙醇或其混合溶劑。

9、根據權利要求7所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述的賦形劑選自氯化鈉、海藻糖、麥芽糖、果糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖、蔗糖、右旋糖苷及其混合物中。

10、一種替尼泊甙的注射劑或口服制劑，其特征在于，是由權利要求1-6中任意一項所述的替尼泊甙藥物組合物制成的。