[發明專利]毛裂蜂斗菜提取物在制備防治心腦血管疾病藥物中的應用有效
| 申請號： | 200810039033.1 | 申請日： | 2008-06-17 |
| 公開（公告）號： | CN101297828A | 公開（公告）日： | 2008-11-05 |
| 發明（設計）人： | 郭美麗;張福金;劉宏艷;李潤平 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍第二軍醫大學 |
| 主分類號： | A61K36/28 | 分類號： | A61K36/28;C07D307/94;A61K31/365;A61P9/10;A61K125/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 毛裂蜂斗菜 提取物 制備 防治 腦血管 疾病 藥物 中的 應用 | ||
技術領域
本發明涉及醫藥技術領域，是毛裂蜂斗菜提取物及其所含蜂斗菜內酯類化合物用 于制備防治心腦血管疾病藥物的新用途。
背景技術
毛裂蜂斗菜Petasites?tricholobus?Franch.屬菊科蜂斗菜屬植物，其根莖在民間 用于解毒祛瘀，外敷治跌打損傷、骨折蛇傷等。為開發利用該植物，本發明人對該植物進 行了較系統的化學成分及藥理研究，曾對毛裂蜂斗菜中的四個蜂斗菜內酯新化合物以及 蜂斗菜內酯類化合物用于治療可能與組胺和/或白三烯有關疾病的用途申請了專利(專利 公開號：CN1844114)，對毛裂蜂斗菜根莖提取物及其制備方法以及該提取物用于制備治 療和預防腫瘤疾病藥物的用途也申請了專利(專利申請號：200710038961.1)。但到目前 為止，尚未見有關毛裂蜂斗菜提取物及其所含的活性物質蜂斗菜內酯類化合物有心腦血 管藥理活性的報道。
發明內容
本發明的目的是為毛裂蜂斗菜提取物及其所含的活性物質蜂斗菜內酯類化合物 提供一種用于制備防治心腦血管疾病藥物的新用途。
經動物實驗表明，本發明所制備的毛裂蜂斗菜提取物及其所含蜂斗菜內酯類化合物 具有心腦血管藥理活性，因而可以用于制備防治包括冠心病、腦供血不足、腦梗塞(中風)、 心肌梗塞等心腦血管疾病的藥物。
本發明毛裂蜂斗菜提取物及其所含的活性物質蜂斗菜內酯類化合物的制備方法如 下：
(1)提取
毛裂蜂斗菜根莖粉碎后，用20-95％的含水乙醇按常規熱提、冷浸或滲漉提取， 得提取液，提取液減壓濃縮，濃縮后離心或過濾，取上清液或過濾液；
(2)純化
將上述上清液或過濾液通過聚苯乙烯型多孔性吸附樹脂吸附，用水-50％的含水 低級醇淋洗除去雜質，再用上樣生藥質量的4-12倍量體積的60-95％的含水低級醇 洗脫，收集洗脫液，所說的低級醇選自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇或戊醇；
(3)濃縮、干燥
按常規將洗脫液減壓濃縮、干燥，即得毛裂蜂斗菜提取物。
(詳見專利申請號：200710038961.1)。
(4)毛裂蜂斗菜提取物中所含蜂斗菜內酯類化合物的分離純化：
將上述制得的毛裂蜂斗菜提取物溶于水制成混懸液，用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙 酯萃取部分，經減壓濃縮，得到乙酸乙酯萃取物。將乙酸乙酯萃取物進行反復硅膠柱層 析，最終獲得了43個蜂斗菜內酯類化合物。
本發明毛裂蜂斗菜提取物所含蜂斗菜內酯類化合物均含有蜂斗菜內酯母環，它們的 化學結構通式為：
其中R1、R2分別代表：
R1：-H，-OCOC(CH3)＝CHCH3，-OCOCH＝C(CH3)2，-OCOCH＝CHSCH3或 cis-OCOCH＝CHSCH3，-OCOCH3，-OCOC(CH3)＝CHCH3，cis-OCOCH＝CHSOCH3或(R)-cis-OCOCH＝CHSOCH3，(S)-cis-OCOCH＝CHSOCH3或 (S)-trans-OCOCH＝CHSOCH3，-OCOCH2CH(CH3)2，-OCOCH(CH3)2， -OCOCH(CH3)CH2CH3，-OH，-OCOC(＝CH2)CH(OH)(CH3)；
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