[發明專利]丙酰胺類化合物及其用途

無效

• 申請號: 200810038066.4
• 申請日: 2008-05-26
• 公開（公告）號: CN101591285A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發明（設計）人: 蔣華良;李劍;黃瑾;李洪林;朱進;陳曈;盧偉強;車鵬;劉彥青;張燕燕;陳莉莉;沈旭;洛夫;希金弗
• 申請（專利權）人: 華東理工大學;中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D209/20
• 分類號: C07D209/20;C07D417/12;A61K31/404;A61P33/06
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司
• 代理人: 陳淑章

1.一種結構如式I所示的丙酰胺類化合物在制備治療由瘧原蟲引起瘧疾的藥物中的應用：

式I中：R₁為C₁-C₆直鏈或支鏈的不飽和烷基，由5-7元芳環基、取代的5-7元芳環基取代的C₁-C₆直鏈或支鏈的飽和烷基，5-7元芳環基，取代的5-7元芳環基或并合5-7元雜環基的5-7元芳環基；

R₂為ArCH₂-或ArX(CO)-，其中：Ar為5-7元芳環基，X為O或CH₂；

C-2構型為R型或S型；

其中：所述的取代的5-7元芳環基的取代基選自：鹵素，C₁-C₄烷氧基，硝基，C₁-C₆直鏈或支鏈烴基，羥基取代的C₁-C₆直鏈或支鏈烴基，R₃O(CO)-，R₃為C₁-C₆烷基，氰基，氨基，三氟甲基，三氟甲氧基，巰基或羥基中一種或二種以上；取代基的數目為1-4；

所述的雜環基所含的雜原子為N、O和/或S，所含雜原子的數目為1-3。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，其中R₁為C₁-C₃直鏈或支鏈的不飽和烷基，由苯基或取代苯基取代的C₁-C₃直鏈或支鏈的烷基，苯基，取代苯基或并合5元雜環基的苯基；

其中：所述的取代苯基的取代基選自：鹵素，C₁-C₄烷氧基，硝基，羥基取代的C₁-C₃直鏈或支鏈烷基或R₃OCO-中一種或二種以上；R₃為C₁-C₃烷基。

3.如權利要求1所述的應用，其特征在于，其中R₁為芐基、苯基、對氟苯基、對乙氧基苯基、(3’，4’-亞甲二氧基)苯基、α-(R)-羥甲基苯甲基、炔丙基、對硝基苯甲基或對甲氧酰基苯甲基。

4.如權利要求1所述的應用，其特征在于，其中R₂為ArCH₂-或ArX(CO)-，其中：Ar為苯基，X為O或CH₂。

5.一種丙酰胺類化合物在制備治療由瘧原蟲引起瘧疾的藥物中的應用；

其中所述的丙酰胺類化合物為N-芐基-2-(R)-苯甲氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-芐基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-芐基-2-(S)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-苯基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-對氟苯基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-對乙氧苯基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-[(3’，4’-亞甲二氧基)苯基]-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-(5’-環丙基-1’，3’，4’-噻二唑-2-基)-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-(噻吩-2’-甲基)-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-(α-(R)-羥甲基苯甲基)-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-炔丙基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-對硝基苯甲基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺、N-對甲氧酰基苯甲基-2-(R)-苯氧甲酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺或N-苯甲基-2-(R)-苯乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺。