[發明專利]一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球及其制造方法、用途

無效

• 申請號: 200810027139.X
• 申請日: 2008-04-01
• 公開（公告）號: CN101254190A
• 公開（公告）日: 2008-09-03
• 發明（設計）人: 溫新國;張霖澤;朱少璇;劉學斌;倪慶純;盧克偉;王曉玲;楊威
• 申請（專利權）人: 廣州市醫藥工業研究所
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/155;A61K9/52;A61P3/10
• 代理公司: 廣州三辰專利事務所
• 代理人: 范欽正

1、一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球，其特征是有一個含有二甲雙胍的控釋微球芯、控釋微球芯外表面有一層含有馬來酸羅格列酮的外包衣：

A、控釋微球芯含二甲雙胍56％至63％，余量為賦形劑；

B、控釋微球芯外包衣含馬來酸羅格列酮0.21％至0.29％，余量稀釋劑；

C、控釋微球直徑在50目篩至80目篩之間。

2、根據權利要求1所述的一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球，其特征是所述賦形劑是巴西棕櫚蠟，蟲膠，十六十八烷酸，硬脂酸，硬脂酸鈣，聚乙二醇，甘露醇中的不少于二種成分組合。

3、根據權利要求1所述的一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球，其特征是所述稀釋劑是羥丙甲基纖維素、乙基纖維素、癸二酸二丁酯、微粉硅膠中的不少于二種成分的組合。

4、一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球的制造方法，其特征是：

A、將含有鹽酸二甲雙胍與賦形劑混合物，溶入熱的乙醇液生成的懸浮液態A液，直接噴霧進入含有鹽酸二甲雙胍與賦形劑及稀釋劑混合液態B液中，生成控釋微球芯，過篩分離除去液體，流化床中烘干；

B、在控釋微球芯表面噴涂上含有馬來酸羅格列酮包衣液，烘干，過50目至80目篩。

5、根據權利要求4所述的一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球的制造方法，其特征是A液是取鹽酸二甲雙胍總量三分之二重量份加入60℃至70℃含有乙醇的溶液狀態的賦形劑混合物中，攪拌至半透明懸浮液態，B液是取鹽酸二甲雙胍總量三分之一重量份及賦形劑溶入稀釋劑中的液體。

6、根據權利要求4或5所述的一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球的制造方法，其特征是將60℃至70℃的A液用噴嘴經霧化氣向15℃水浴中的B液噴射，并同時攪拌，噴畢A液，改為冰水浴，溫度下降至10℃以下，停止攪拌，過50目和80目篩，得固體微球，流化床烘干。

7、根據權利要求4所述的一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球，其特征是馬來酸羅格列酮包衣液含有馬來酸羅格列酮及含有乙醇的稀釋劑，將該包衣液噴向流化床中的控釋微球芯上，噴畢烘干過50目至80目篩。

8、一種復方馬來酸羅格列酮二甲雙胍控釋微球在膠囊劑的應用。