[發明專利]合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200810020496.3
• 申請日: 2008-03-10
• 公開（公告）號: CN101239093A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 金堅;花慧;張蓮芬;馮磊;陸核;李紅
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61K31/704;A61K8/60;A61K47/26;A23L1/30;A61P35/00;A61P29/00;A61P27/02;A61P27/06;A61P19/02;A61P17/10;A61P17/06;A61P17/02;A61P17/00
• 代理公司: 無錫盛陽專利事務所
• 代理人: 顧吉云

1、合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份為皂甙類化合物。

2、根據權利要求1所述合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份，其特征是：所述皂甙類化合物其中含有化合物A和/或化合物B，所述化合物A的分子結構的特征為：

(I)其中R₁：CH₃?R₂：NHAC?R₃：OH?C-6：R

化合物A的分子式為：C₁₀₄H₁₆₅O₄₉N，分子量為2211，熔點為202～204℃，化學名為：3-o-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃呋糖基-(1→6)-β-D-2-去氧-2-乙酰胺基葡萄糖基]-21-o-{(6s)-2-反式-2-羥甲基-6-甲基-6-o-[4-o-((6R)-2-反式-2，6-二甲基-6-o-β-D-吡喃雞納糖基-2，7-辛二烯酸基)-β-D-吡喃雞納糖基]-2，7-辛二烯酸基}-金合歡酸-28-o-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基酯

所述化合物B的分子結構的特征為：

(II)其中R₁：CH₃?R₂：OH?C-6：S

化合物B的分子式為：C₁₀₂H₁₆₂O₄₉，分子量為2170，熔點為204～206℃；化學名3-o-[β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃呋糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-21-o-{(6s)-2-反式-2-羥甲基-6-甲基-6-o-[4-o-((6R)-2-反式-2，6-二甲基-6-o-(β-D-吡喃雞納糖基)-2，7-辛二烯酸基)-β-D-吡喃雞納糖基]-2，7-辛二烯酸基}-金合歡酸-28-o-β-D-吡喃葡萄-(1→3)-[α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)]-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基酯。

3、合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份的制備方法，其特征在于：用有機溶劑、含水有機溶劑或水提取合歡皮的干燥樹皮、莖皮、葉、花、種子、豆莢或根，并將提取液過濾、濃縮成浸膏；所得的浸膏采用D-101型大孔樹脂洗脫分離，收集有效組份進行硅膠層析柱洗脫分離，再收集有效組份進行反相苯乙烯色譜柱分離，得有效組份，回收溶劑成浸膏，冷凍干燥制成干粉。

4、根據權利要求3所述合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份的制備方法，其特征在于：將所述反相苯乙烯色譜柱分離得有效組份進行反相C18色譜柱洗脫分離后得皂甙類化合物A和皂甙類化合物B。

5、合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份的應用，其特征是：所述皂甙類化合物有抗腫瘤血管生成及其它與血管生成有關疾病治療、預防的用途；或在抑制血管生成的藥物中使用；或者用作常規藥用載體和/或賦形劑；或者在制備抑制血管生成的保健食品中的應用；或者在制備抑制血管生成的化妝品中的應用。

6、根據權利要求5所述合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份的應用，其特征是：在制成所述抑制血管生成藥物時，可以加入一種或多種藥學上可接受的載體。

7、根據權利要求6所述合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份的應用，其特征是：所述載體包括藥學領域常規的稀釋劑，賦形劑、填充劑、粘合劑、潤濕劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑、乳化劑、滲透壓調節劑，必要時還可以加入香味劑、甜味劑等。

8、根據權利要求6所述合歡皮中具有抑制血管生成作用的活性成份的應用，其特征是：在制成所述抑制血管生成藥物時，可以按常規的制劑工藝，單獨使用或與其它藥物配合制備成在臨床上可以使用的各種不同劑型的藥物，例如注射液、片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊劑、口服液、膏劑、霜劑或乳劑等多種形式。