[發明專利]一種參舌組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200810018024.4
• 申請日: 2008-04-22
• 公開（公告）號: CN101259180A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發明（設計）人: 王紅
• 申請（專利權）人: 王紅
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61P35/00;A61P37/04
• 代理公司: 西安智邦專利商標代理有限公司
• 代理人: 商宇科

技術領域

本發明涉及一種參舌組合物及其制備方法，尤其是一種臨床上用于抑制腫瘤、增強免疫力，預防和治療各種癌癥參舌組合物及其制備方法。

背景技術

癌癥也叫惡性腫瘤，是繼心腦血管疾病之后發病率和致死率很高的疾病，嚴重威脅著人類的健康。從衛生部疾病司獲悉，20世紀70年代我國的惡性腫瘤僅占死亡原因的第三位，而90年代以來則上升為第二位。我國惡性腫瘤發病率與30年以前比，增長了29.4％，消除年齡構成不同的影響，增長率仍為11.6％。專家預計，在今后的20-30年內，我國的腫瘤發病率、死亡率都將繼續上升。目前，傳統的對惡性腫瘤的治療方法主要采用化療、放療、手術三種方法。化療和放療藥物在殺傷癌細胞的同時也破壞大量的正常細胞，對造血等增殖較快的組織細胞的毒性很大，諸如免疫抑制，骨髓抑制、心臟毒性等；手術治療只能除去可見的病癥，術后易發生腫瘤的轉移，很難改善患者生存質量。近年來，中醫藥學在中藥對抗腫瘤方面進行了大量的研究，而且隨著研究的深入，已經開始在分子水平上對中藥抗腫瘤的機理進行了初步探討。

紅參(RADIX?GINSENG?RUBRA)，為五加科植物人參Panax?ginsengC.A.Mey.的栽培品(習稱“圓參”)經蒸制后的干燥根，經過清洗、分選、蒸制、晾曬、烘干等工序加工而成。人參除了含有多種皂甙外，還含有人參炔醇(panaxynol)、β-欖湘烯(elemene)等揮發性成分，以及單糖、雙糖、三聚糖、多種氨基酸。人參的地上部分含有黃酮類化合物，稱人參黃甙(panasenoside)、三葉甙(trifolin)、人參皂甙、糖類等。紅參在蒸制過程中，因熱處理會發生化學反應，成分上會發生變化。紅參中除含有上述成分外，還含有其特有的成分20(S)-人參皂甙-3-Rg3、20-(R)-人參皂甙Rg2、2020-(R)-人參皂甙Rh1、人參皂甙Rh2，揮發性成分人參三炔(panaxytriol)，以及紅參酸性多糖(RGAP)。而且，研究表明紅參比人參含有更多的人參皂甙Rh1，Rg3，Rg2。此外，有人還從紅參中分離出既能防腐又能解熱鎮痛作用的水楊酰胺(salicymide)。

中醫認為紅參具有大補元氣，固脫生津，益智安神等功效。研究表明人參皂甙單體Rh2(GSRh2)是一種人參三醇型皂甙，是紅參的主要抗癌成分。通過癌細胞體外培養與癌癥動物模型最新研究表明，紅參特有的人參皂甙Rh2能明顯的抑制癌細胞生長、誘發癌細胞凋亡、增強機體免疫功能。紅參中含有的多糖具有抑制毒激素，促進脂肪分解的作用，增強機體免疫功能，可明顯降低原發性腫瘤的發病率。

白花蛇舌草(Hedyotis?diffusa?Willd)，是茜草科耳草屬植物，別名蛇舌草、舌針草、龍舌草、鶴色草等。其性甘寒、微苦，以全草供藥用，具有清熱解毒、活血化淤、利水滲濕、消腫止痛的功效。臨床上廣泛應用于各種癌癥的治療。白花蛇舌草成分比較復雜，包括甾體、蒽醌、黃酮、三萜、環烯醚萜。其中萜類成分具有一定的抗菌消炎作用；三萜成分熊果酸具有明顯的抗腫瘤、抗氧化作用。白花蛇舌草中所含有的多糖具有高度的免疫活性，有明顯的免疫增強作用。

申請號為200510042044.1、2005100031655.6、200510094404.2的三個專利均涉及到白花蛇舌草的提取方法，并將之制成注射液。白花蛇舌草注射液被收藏為中藥成方制劑17冊WS3-Z-006-93(Z)中。以上專利和該標準均是采用乙醇提取其醇溶性部分后將藥棄去，沒有保留具有免疫作用、抑制腫瘤生長的水溶性多糖成分，降低了藥物臨床療效，減少了原料的利用率。而且質量控制中總黃酮的測定采用分光光度法，以蘆丁計，專屬性不強，有效成分(部位)不明確，加重了用藥的不安全隱患。

人參皂甙的提取方法對本領域技術人員是相當熟悉了；例如CN1110563、CN1277205等公開了人參提取物的制備；白花蛇舌草中黃酮的提取方法可以參考申請號200510042044.1、200510031655.6、200510094404.2等專利，也可以參考部頒標準，中藥成方制劑17冊WS3-Z-006-93(Z)的標準。這些文獻的內容都納入本文參考。但是這些文獻中的提取方法都僅提取了醇溶性的成分，而將具有增強機體免疫力、起預防和治療腫瘤作用的水溶性多糖成分棄去，降低了該組方的臨床療效，浪費了有效的資源。