[發明專利]一種取代的2－吲哚琳酮衍生物和制備方法及其應用

有效

• 申請號: 200810014249.2
• 申請日: 2008-02-18
• 公開（公告）號: CN101255154A
• 公開（公告）日: 2008-09-03
• 發明（設計）人: 靳廣毅
• 申請（專利權）人: 靳廣毅
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C07H17/02;A61K31/404;A61K31/7056;A61P35/00;A61P31/12
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所
• 代理人: 李桂存

1.一種取代的2-吲哚琳酮衍生物，其化學結構通式為：

其中X代表鹵素、氫或、硝基和烷氧基的任一種；R₁和R₂分別代表氫、烷基、環烷基、芳基和雜芳基的任一種；A代表糖苷和它們的異構體、羥基烷基和羥基烷氧基的任一種。

2.?根據權利要求1所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物，為所述化學結構通式的鹽。

3.根據權利要求1或2所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物，其特征在于：所述的X代表氟或甲氧基；所述的A為核糖苷、??葡萄糖苷和多糖苷的任一種。

4.?根據權利要求1或2所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物，其特征在于：所述的A為下述化學結構通式的任一種，其中：R代表氫或酰基，PO代表羥基、磷酸基、酯基或者磷酸酯基團，Q代表氫、氧或硫，

5.?一種權利要求4中所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物的制備方法，其特征在于采用以下步驟：

(1)用苯環上取代的2-吲哚啉酮和保護的糖化合物反應生成取代的2-吲哚啉酮糖類化合物；

(2)用取代的2-吲哚啉酮糖類化合物和芳香醛酸或雜芳香醛酸類縮合，生成芳香酸或雜芳香酸類縮合的α，β-不飽和的取代2-吲哚啉酮糖類化合物；

(3)用芳香酸或雜芳香酸類縮合的α，β-不飽和的取代2-吲哚啉酮糖類化合物和胺類反應縮合成芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的α，β-不飽和的取代2-吲哚啉酮糖類化合物；

(4)芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的α，β-不飽和的取代2-吲哚啉酮糖類化合物用氨、胺、醇鈉類堿或其它堿類去掉糖的保護基生成未保護的芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的α，β-不飽和的取代2-吲哚啉酮糖類化合物。

6.?一種權利要求4中所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物的制備方法，其特征在于采用以下步驟：

(1)用苯環上取代的2-吲哚啉酮和保護的鹵代烷氧基烷基反應，生成保護的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮類似物；

(2)用保護的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮類似物和芳香醛酸或雜芳香醛酸類縮合生成芳香酸或雜芳香酸類縮合的、保護的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮α，β-不飽和類似物.

(3)用芳香酸或雜芳香酸類縮合的、保護的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮α，β-不飽和類似物，和胺類縮合生成芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的、保護的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮α，β-不飽和類似物.

(4)芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的、保護的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮α，β-不飽和類似物用氨，胺，醇鈉類堿或其它堿類去掉保護基生成未保護的芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮α，β-不飽和類似物。

7.?根據權利要求5或6所述的制備方法，其特征在于：將未保護的芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的α，β-不飽和的取代2-吲哚啉酮糖類化合物，或者芳香酰胺或雜芳香酰胺類縮合的1-烷氧基烷基化的取代2-吲哚啉酮α，β-不飽和類似物，和酸反應生成鹽。

8.?根據權利要求7的制備方法，其特征在于：所述的酸為鹽酸，磷酸，硫酸，氫溴酸，L-蘋果酸，馬來酸，富馬酸，酒石酸，甲磺酸，或者枸櫞酸。

9.?一種權利要求1或2所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物，用于制備治療抗腫瘤、抗病毒藥物上的應用。

10.?根據權利要求9所述的取代的2-吲哚琳酮衍生物，其特征在于：所述的藥物為固體制劑、注射劑、外用制劑、噴劑、或復方制劑。