[發(fā)明專利]尼莫地平脈沖緩釋微丸制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810014150.2
• 申請日: 2008-02-03
• 公開（公告）號: CN101229132A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發(fā)明（設計）人: 鞏洪剛;張四喜;張翠娟;鄧樹海
• 申請（專利權）人: 濟南宏瑞創(chuàng)博醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K31/4422;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/06
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司
• 代理人: 許德山

1.一種含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是包括：胃溶型含藥緩釋微丸、腸溶型含藥緩釋微丸之一或組合；所述的胃溶型含藥緩釋微丸是(1)由尼莫地平和藥用輔料組成的含藥丸芯，或者是(2)由尼莫地平和藥用輔料組成的含藥丸芯外再包胃溶衣；所述的腸溶型含藥緩釋微丸是由尼莫地平和藥用輔料組成的含藥丸芯包腸溶衣制得。

2.如權利要求1所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所述的胃溶性含藥緩釋微丸和腸溶型含藥緩釋微丸組合時，胃溶性含藥緩釋微丸與腸溶型含藥緩釋微丸重量比為1∶3～7∶5。

3.如權利要求1所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所述的由尼莫地平和藥用輔料組成的含藥丸芯中，藥用輔料選自淀粉、乳糖、糊精、微晶纖維素、甲基纖維素、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、聚維酮、丙烯酸樹脂、硬脂酸鎂、滑石粉、十二烷基硫酸鈉、吐溫、博洛沙姆中的一種或幾種。

4.如權利要求1所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所述的由尼莫地平和藥用輔料組成的含藥丸芯中，尼莫地平的重量百分比為10～60％wt，進一步優(yōu)選的尼莫地平的重量百分比為20～40％wt。

5.如權利要求1所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所述的胃溶型含藥緩釋微丸，可直接是含藥丸芯或采用胃溶型包衣材料包衣后的微丸。所用的胃溶型包衣材料選自羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、羧甲基纖維素鈉、糖或多羥醇的胺基或對氨基苯甲酸衍生物、聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯、羥丙二丁醋酸纖維素醚、聚丙烯酸樹脂、歐巴代、Eudragit(尤特奇或優(yōu)特奇)等的一種或多種。

6.如權利要求1所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所述的腸溶型含藥緩釋微丸，所用的腸溶型包衣材料選自蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸甲基纖維素、羥丙甲纖維素酞酸酯、聚丙烯酸樹脂、歐巴代、Eudragit(尤特奇或優(yōu)特奇)等的一種或幾種。

7.如權利要求6所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所用的腸溶型包衣材料用量為含藥丸芯重量的8～35％。

8.如權利要求5或7所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑，其特征是所述包衣材料中還有增塑劑，具體選自甘油、丙二醇、聚乙二醇、蓖麻油、椰子油、醋酸甘油酯、鄰苯二甲酸酯類等的一種或幾種；所述包衣材料中還可加入著色劑，具體選自可供藥用色素、氧化鐵、二氧化鈦、有機色料等的一種或幾種。

9.權利要求1所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑的制備方法，步驟如下：

1)將尼莫地平和藥用輔料制成含藥丸芯；含藥丸芯可直接作為胃溶型含藥緩釋微丸；

2)將含藥丸芯分別包胃溶衣或腸溶衣，分別制得胃溶型含藥緩釋微丸、腸溶型含藥緩釋微丸，

3)將胃溶型含藥緩釋微丸、腸溶型含藥緩釋微丸按比例混合后填充入膠囊中，制得脈沖緩釋微丸膠囊劑；或者將胃溶型含藥緩釋微丸、腸溶型含藥緩釋微丸按比例混合后，再加入片劑輔料壓制成片劑。

10.如權利要求9所述的含尼莫地平的脈沖緩釋微丸制劑的制備方法，其特征是步驟1)含藥丸芯的制備方法采用擠出滾圓法。