[發明專利]核桃楸皮提取物及其制備方法

無效

• 申請號: 200810013595.9
• 申請日: 2008-10-09
• 公開（公告）號: CN101366827A
• 公開（公告）日: 2009-02-18
• 發明（設計）人: 張秀君
• 申請（專利權）人: 丹東藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K36/52
• 分類號: A61K36/52;A61K9/14;A61K9/20;A61K9/48;A61P1/16;A61P35/00;A61K129/00
• 代理公司: 沈陽利泰專利商標代理有限公司
• 代理人: 劉忠達

技術領域

本發明涉及一種中藥，具體是涉及一種核桃楸皮提取物—楸皮素及其制備方法。

背景技術

核桃楸(Juglans?mandshurica?Maxim)為胡桃科胡桃屬落葉喬木，是東北闊葉紅松林的重要伴生樹種，也是東北著名的三大硬闊之一，主要分布于我國東北地區。核桃楸是我國珍惜保護植物。

近年來，肝病發病率占各種傳染病法定報告第一位。全球攜帶乙肝病毒的人數超過2.8億。我國是肝病高發區，乙肝病毒攜帶者超過0.93億，患者人數超過1000萬，其中25—40％以上發展為肝硬化或肝癌，世界衛生組織把肝炎、癌癥、愛滋病列為威脅人類生存的三大“殺手”。

目前，西醫治療肝病的方法主要有兩種：一種是使用能抑制病毒復制的藥物，如干擾素、拉米夫定等，這些物藥對癥性強，治療效果明顯，但停藥后易復發，甚至有時會轉為不可逆的嚴重后果。另一種方法就是手術，這主要是針對癌癥患者。術后化療，對患者傷害更大。由于西醫西藥在這方面沒有更理想的方法，人們把目光投向中醫中藥。

發明內容

本發明的目的，是提供一種用于治療肝病，特別是肝癌的核桃楸皮提取物—楸皮素。

本發明的另一目的，是提供一種核桃楸皮提取物楸皮素的生產方法。

技術方案是：

核桃楸皮提取物的中藥用活性成分主要有：8-羥基-9，10-蒽醌-1-羧酸、regiolone、4，5，8-三羥基-α-萘酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、4，5，8-三羥基-α-萘酮-3-O-(6′-O-沒食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、1-(4’-羥基苯基)-7-(3”-甲氧基-4”-羥基苯基)庚烷-3-醇、4-羥基-2，6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、4-羥基-2，6-二甲氧基苯酚-1-O-(6′-O-沒食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草酸-4-O-(6′-O-沒食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、香草醛、香草酸、沒食子酸、丁香酸、山萘酚、槲皮素、楊梅普和槲皮苷。

核桃楸皮提取物的用途：

民間常用核桃楸皮煮水喝，用以治療胸脅漲滿，口苦咽干等癥狀。在這個基礎上，我們對核桃楸皮的提取物進行研究，確定化學成份和藥理實驗。

對核桃楸皮提取物進行動物實驗表明：與模型對照組相比，參試藥物(15mg·kg^-1)對小鼠S₁₈₀肉瘤的生長有顯著的抑制作用，抑制率達到40％以上，給藥組瘤量均有減輕，與模型對照組相比有顯著差異(P<0.05或P<0.01)。經過長時間反復多次實驗，不僅具有腫瘤的抑制作用，提示與化療藥物希羅達比較，CLI在整體動物抑瘤試驗中，未發現發揮抑瘤作用的劑量對外周白細胞數有顯著影響。通過藥理實驗重點研究核桃楸皮提取物時，肝癌H₂₂荷瘤小鼠的瘤體增長有顯著的抑制作用。體外試驗表明，該藥對肝癌細胞有直接殺傷作用，而對正常細胞沒有損傷。

核桃楸皮提取物可制成膠囊劑、片劑、丸劑、針劑及其粉針劑，使用方便，治療肝病及其癌癥，療效確切。

服用方法：

口服，每日兩次，每次2片/粒/丸(針劑每次1針/瓶)，含楸皮素7—15mg。

核桃楸皮提取物的制備方法，是取核桃楸皮100kg粉成粗粉(或破碎成小塊)，加入6—8倍量溶劑：乙醇(或水)，乙醇質量濃度為70—95％(水為飲用水)，加熱回流三次(水提為加熱提取)，加熱溫度為80—90℃(水提100℃)，每次1小時(水提3小時)，過濾，50-60℃減壓濃縮至每1ml含藥材0.5-1g的母液，經大孔吸附樹脂分離純化后，得棕黃色油狀物200-300mg，收率為2‰-3‰。

具體實施方式

實施例一

核桃楸皮提取物的制備方法，是取核桃楸皮100kg磨成50—60目粗粉(或破碎成小塊)，加入6—8倍飲用水，加熱提取三次，溫度為100℃，每次3小時，過濾，50-60℃減壓濃縮至每1ml含藥材0.5-1g的母液，經大孔吸附樹脂分離純化后，得棕黃色核桃楸皮提取物油狀物200mg，收率為2‰。

實施例二

核桃楸皮提取物的制備方法，是取核桃楸皮100kg磨成40—50目粗粉(或破碎成小塊)，加入6倍量乙醇，乙醇濃度為70％，加熱回流三次，加熱溫度為80—90℃，每次1小時，過濾，50-60℃減壓濃縮至每1ml含藥材0.5-1g的母液，經大孔吸附樹脂分離純化后，得棕黃色核桃楸皮提取物油狀物200mg，收率為2‰。

實施例三