[發明專利]7、4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元及其醫藥新用途有效
| 申請號: | 200810010911.7 | 申請日: | 2008-04-03 |
| 公開(公告)號: | CN101255149A | 公開(公告)日: | 2008-09-03 |
| 發明(設計)人: | 王淑君;姚崇順 | 申請(專利權)人: | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號: | C07D311/36 | 分類號: | C07D311/36;A61K31/352;A61P9/10;A61P25/28;A61P7/02 |
| 代理公司: | 沈陽杰克知識產權代理有限公司 | 代理人: | 李宇彤 |
| 地址: | 110016遼寧*** | 國省代碼: | 遼寧;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 琥珀酸 氧乙氧基 葛根 黃豆 及其 醫藥 用途 | ||
1、7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元,其特征在于:它是以葛根黃豆苷元為母體,采用半合成的方法進行7,4’位取代而成的葛根黃豆苷元新衍生物。
2、7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元的制備方法,其特征在于:在1000ml圓底燒瓶中,加入葛根黃豆苷元6.3克,無水碳酸鉀10.5,碘化鉀12.50,氯乙醇0.65克,無水二甲基甲酰胺300ml,100℃水浴反應24小時;反應完畢加5倍量水,過濾,再用0.5%氫氧化鈉洗滌;水洗至中性,干燥,用55%二甲基甲酰胺重結晶得mp194-196℃無色片狀結晶6.0克,收率70%;在1000ml圓底燒瓶中,加入上述化合物5克,琥珀酸酐7.5克,4-二甲氨基吡啶4克,無水二氯甲烷200ml,回流反應4小時h;回收溶劑后,加水析出白色粉末;過濾,干燥,用50%乙醇重結晶,得mp80-82℃的白色針狀結晶5克,收率65%。
3、7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元藥物組合物,其特征在于:7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元可以和藥學上可接受的載體或賦形劑混合。
4、7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元和其藥物組合物在制備抗腦缺血、缺氧,抗心肌缺血、缺氧,抗記憶障礙,抗血小板聚集及抗血栓形成藥物及保健品中的應用。
5、7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元,其特征在于:7,4’-二(琥珀酸單酯)氧乙氧基-葛根黃豆苷元和其藥物組合物可以和藥學上可接受的載體制備成臨床可用的片劑、膠囊、顆粒劑、滴丸、注射劑,口服液及外用藥劑型。
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