[發明專利]氟苯尼考及其類似物的水溶性前藥

無效

• 申請號: 200780051290.0
• 申請日: 2007-12-11
• 公開（公告）號: CN101605756A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: T·W·格林卡;J·張
• 申請（專利權）人: 先靈-普勞有限公司
• 主分類號: C07C233/16
• 分類號: C07C233/16;C07C237/06;C07D233/54;A61K31/16;A61K31/4166;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張 萍;李連濤

1.具有式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中：

R選自：

A為氧，且a為0或1；

L為(a)CH₂，且l為1至6的整數；(b)CHR₁，其中R₁為氨基酸側鏈，且l為1；或者(c)CHR₁NHC(O)CH(NH₂)R₂，其中R₁和R₂為氨基酸側鏈，且l為1；

M為(a)氧或硫，且m為0或1；(b)CH₂，且m為0或從1至4的整數；或者(c)NH，且m為1；

X為(a)CH₂，且x為0或1至4的整數；或者(b)C(O)，且x為1；

Y為(a)NH₂；(b)NHR_x，其中R_x為甲基、乙基、正丙基或異丙基；(c)NR_yR_z，其中R_y和R_z獨立地為氫、甲基、乙基、正丙基或異丙基，或者R_y和R_z一起形成C₂-C₅亞烷基鏈，或在所述鏈中進一步包含氮或氧雜原子的C₂-C₄亞烷基鏈；(d)C(＝NH)NH₂；(e)N⁺R₄R₅R₆，其中R₄、R₅和R₆獨立地為氫、甲基或乙基，或者R₄和R₅一起形成C₂-C₅亞烷基鏈，或在所述鏈中進一步包含氮或氧雜原子的C₂-C₄亞烷基鏈；(f)吡啶鎓；(g)N-甲基或N-乙基吡啶鎓；(h)N′-3-甲基-N-1-咪唑鎓；(i)被具有式NR₄R₅或N⁺R₄R₅R₆的基團取代的苯基基團，其中R₄、R₅和R₆如上所定義；或者(j)NH-CR₃(＝NH)，其中R₃為氫、甲基或氨基；

以及R₇選自二氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、氰甲基、疊氮甲基和氨甲基；

條件為基團A_aL_lM_mX_xY不是α-N-非官能化甘氨酸、鳥氨酸或賴氨酸殘基。