[發明專利]PDE4的雙環雜芳基抑制劑

無效

• 申請號: 200780033048.0
• 申請日: 2007-07-06
• 公開（公告）號: CN101528228A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發明（設計）人: S·P·戈瓦克;A·K·施奧;S·A·諾布勒;D·J·托馬斯
• 申請（專利權）人: S·P·戈瓦克;A·K·施奧;S·A·諾布勒;D·J·托馬斯
• 主分類號: A61K31/4704
• 分類號: A61K31/4704;A61K45/06;A61P27/02
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.抑制PDE4的方法，所述方法包括將PDE4與結構式IV的化合物或 其鹽、酯或前藥接觸，

其中：

X³是(CR¹⁸R¹⁹)；

R¹和R²獨立地選自-(CH₂)_sG¹G²G³、酰基、酰基烷基、羧基烷基、氰基 烷基、烷氧基、烷氧基烷基、酰氨基烷基、氨基、烷基、烷基烷氧基、氨 基烷基、烯基、炔基、羧基、羧基烷基、醚、雜烷基、鹵代烷基、環烷基、 環烷基烷基、雜環烷基、雜環烷基烷基、芳烷基、芳基、胍、雜芳基、雜 芳烷基、氫和羥烷基，其中任何一個均可以被任選地取代；

s是1-8；

G¹選自烷氧基、氨基、酰氨基、羰基、羥基、醚、氨基酸以及不存在；

G²選自烷基、烷氧基、氨基、芳基、鹵代、鹵代烷基、雜環烷基、雜 芳基、羧基烷基氨基、胍、氨基酸以及不存在，其中任何一個均可以被任 選地取代；

G³選自烷基、烷氧基、氨基、羥基、醚、羧基、氧肟酸、氨基酸、膦 酸酯、磷酰胺以及不存在，其中任何一個均可以被任選地取代；

R³和R⁴各自獨立地選自氫、鹵素、烷氧基和低級烷基；

R⁵選自-(CR⁸R⁹)_mW(CR¹⁰R¹¹)_n-和-(CR¹²R¹³)_p-；

W選自O、N(R⁷)、C(O)N(R⁷)和SO_q；

m、n和q獨立地為0、1或2；

p是1或2；

R⁶選自羧基、烷基羧基、酰氨基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、 烷基、雜烷基、酰基和氧肟酸，其中任何一個均可以被任選地取代；

R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³各自獨立地選自氫和任選取代的低級 烷基；

R¹⁴選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、羥烷基、氨基烷基和鹵代烷基； 且

R¹⁸和R¹⁹各自獨立地選自氫、鹵素、低級烷基、鹵代烷基、烷氧基、 鹵代烷氧基、氨基、氨基烷基、氨基烷氧基和鍵。