[實用新型]氯雷偽麻雙釋膠囊

有效

• 申請號: 200720187201.2
• 申請日: 2007-12-19
• 公開（公告）號: CN201197815Y
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: 張明;熊國裕;張嬌月
• 申請（專利權）人: 北京星昊醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4545
• 分類號: A61K31/4545;A61K9/48;A61P11/02;A61P37/08;A61K31/137
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技術領域

本實用新型涉及一種藥物新劑型，具體涉及一種由氯雷他定、偽麻黃堿或其鹽制成的雙釋膠囊，膠囊內裝由兩釋放速度不同的微片。

背景技術

氯雷他定是一種長效的三環類抗組胺藥物，能選擇性的作用于外周組胺H1受體，無中樞神經系統抑制作用，因此屬于物嗜睡作用的抗組胺藥，能有效的緩解過敏性鼻炎；偽麻黃堿為傳統的擬交感神經藥物，臨床上常用于抑制鼻粘膜充血。兩者結合在一起，能同時發揮氯雷他定的抗組胺作用和偽麻黃堿的減輕鼻充血的雙重作用，迅速并長久的緩解過敏性鼻炎和感冒引起的相關癥狀，副作用少，且服用方便。

現有技術劑型有CN1535686A公開的一種氯雷他定硫酸偽麻黃堿雙層片，包括含硫酸偽麻黃堿的緩釋片1’以及含氯雷他定和硫酸麻黃堿的速釋片2’。CN1161112C公開的一種氯雷他定硫酸偽麻黃堿緩釋膠囊，其制作是將有效量的氯雷他定和硫酸偽麻黃堿加輔料制成速釋微丸，將硫酸偽麻黃堿加適宜輔料制成緩釋微丸，將制成的兩種微丸填裝于膠囊囊殼中。現有劑型中，對成品進行質量檢測繁瑣不便，如對緩釋膠囊的兩種藥物的溶出度分別檢測時，需要花大量的時間從膠囊中挑選出含不同主藥的微丸，而這種情況當所制成的兩種微丸形狀顏色相似時無法從中挑選；而對于雙層片在制備過程中，工藝較為復雜，對設備的要求較高。雙層片的制備至少需經過兩次壓片，這種情況下，片劑要經過兩次受壓，可能導致片壓得過緊，不易崩解釋放，制劑中成型成品率相對低，出現費片較多等現象，且在測溶出度時，雙層片不能分開獨自測定，在溶出時會收到另一種片劑崩解的影響。

發明內容

為解決上述的一些問題，本實用新型的目的在于提供一種制備工藝簡單，成品易于檢測的膠囊微片。

本實用新型制劑包括膠囊本體1和填裝于膠囊本體1中的活性藥物制劑，其中填裝與膠囊本體1中的活性藥物制劑形式為兩4-8mm的微片，分別為速釋片2和緩釋片3。

本實用新型中，速釋片2是由治療有效量的氯雷他定、偽麻黃堿或其鹽與適宜的制藥上可接受的賦形劑組成；緩釋片3由治療有效量的偽麻黃堿或其鹽與適宜的制藥上可接受的賦形劑組成。

本實用新型中，所提到的偽麻黃堿的鹽可以是其鹽酸鹽，也可以是其硫酸鹽；所提到治療有效量的概念，在每個最小制劑單元中，含偽麻黃堿為40-150mg，含氯雷他定為4-10mg。優選地，每個最小制劑單元中，速釋片含氯雷他定5mg，鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿60mg，緩釋片中含鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿60mg；或者速釋片中含氯雷他定10mg、鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿120mg，緩釋片中含鹽酸偽麻黃堿或硫酸偽麻黃堿120mg。

本實用新型中，所指的制藥上可接受的賦形劑可以是填充劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、潤濕劑、表面活性劑、緩釋輔料中的一種或多種。

具體地，本實用新型速釋片的處方組成為(每個最小制劑單元中)：氯雷他定5mg、硫酸偽麻黃堿60mg、微晶纖維素90mg、交聯聚維酮30mg、聚維酮10mg、硬脂酸鎂1.2mg；緩釋片的處方組成為：硫酸偽麻黃堿60mg、乳糖70mg、山崳酸甘油酯60mg、羥丙甲纖維素5mg、乙基纖維素8mg、鄰苯二甲酸二乙酯2mg。

制備時，將各自的處方壓制成直徑為6mm的微片，裝入膠囊殼中，即得。

本實用新型的膠囊外殼可以為透明的，這樣可以看清膠囊內的片劑的形狀。

本實用新型膠囊劑在進行成品質量檢驗時，直接將膠囊內的片劑取出即可，無需進行挑選程序，節省大量時間。

本實用新型緩釋膠囊制劑與現有技術雙層片中緩釋片硫酸偽麻黃堿溶出度測定，照實施例1做制備樣品

測試條件

測試溶液：0.1N的鹽酸900mL

測試溫度：37±0.5℃

測試方法：轉藍法，轉速50r.min^-1(中國藥典法)

表1?硫酸偽麻黃堿溶出度

如表1所示，本實用新型的緩釋片與現有雙層片緩釋層硫酸偽麻黃堿溶出度比較，在前1h內，雙層片中的鹽酸偽麻黃堿溶出度極少，前30min內基本上不釋放藥物，在6小時以上的時段溶出度均可達到令人滿意的釋放度。

附圖說明

圖1為本實用新型氯雷他定鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊主視圖。

圖2為現有氯雷他定硫酸偽麻黃堿雙層片主視圖。

圖3為現有氯雷他定硫酸偽麻黃堿緩釋膠囊主視圖。

具體實施例