[發(fā)明專利]一種含有格列奇特的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710304300.9
• 申請日: 2007-12-27
• 公開（公告）號: CN101468028A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡巍
• 申請（專利權(quán)）人: 北京德眾萬全醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/64
• 分類號: A61K31/64;A61K9/22;A61K47/38;A61P3/10
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種用于治療糖尿病的緩釋藥物組合物，特別是涉及一種含有格列齊特的固體分散體的緩釋藥物組合物。

背景技術(shù)

格列齊特為第二代磺酰脲類降糖藥(又名甲磺酰脲)，是臨床常用的降血糖藥物。由于其療效確切，被列入國家基本藥物目錄和醫(yī)療保險(xiǎn)用藥。目前臨床使用每片含格列齊特80mg劑量的口服普通片。但其有效成分在患者體內(nèi)出現(xiàn)短期血藥濃度達(dá)到峰值現(xiàn)象，產(chǎn)生毒副作用。緩釋制劑可以有效解決這種問題，使有效成分在患者體內(nèi)血藥濃度均衡平穩(wěn)，避免了藥物中毒峰值現(xiàn)象的出現(xiàn)。

CN1342068A公開了一種口服緩釋骨架片，此制劑為親水性骨架。CN1294908C公開口服格列齊特緩釋制劑，此制劑采用了生物溶蝕性骨架材料為藥物載體。由于格列奇特的水溶性差，以上兩篇專利所提供的制備方法制備的緩釋制劑，主藥的釋放不完全。申請人通過大量的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，采用羥丙甲纖維素、海藻酸鈉和PEG6000組成的格列齊特緩釋藥物組合物，制成的固體分散體系有效解決了主藥的水溶性差問題，在給藥劑量不變的條件下，藥物達(dá)到完全釋放，得到效果良好的緩釋制劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種藥物組合物，具體涉及一種含有格列齊特與其藥學(xué)上可接受的輔料制備得到的固體分散體，該組合物主要用于治療糖尿病。

本發(fā)明提供了一種含有格列齊特活性成分的藥物組合物，其中含有格列齊特與藥學(xué)上可接受的輔料制備得到的固體分散體。

本發(fā)明所提供的藥物組合物，明顯增加主藥的水溶性，同時(shí)使格列齊特達(dá)到完全釋放的效果。

本發(fā)明所提供的藥物組合物，所述藥學(xué)上可接受的輔料為不同粘度的羥丙甲纖維素一種或多種、海藻酸鈉和PEG6000所組成的混合物。

本發(fā)明所提供的藥物組合物，所述羥丙甲纖維素為4000cp羥丙甲纖維素和50cp羥丙甲纖維素的混合物。

本發(fā)明所提供的藥物組合物，所述羥丙甲纖維素的重量百分比為15％～30％。

本發(fā)明所述的藥物組合物，所述海藻酸鈉的重量百分比為5％～15％。

本發(fā)明所述的藥物組合物，所述的PEG6000重量百分比為1％～5％。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但并不局限于下述的實(shí)施例。其中“％”是指“重量百分比”。

實(shí)施例1

此實(shí)施例為先制成固體分散體后再制成緩釋片

制備工藝：按處方量稱取格列齊特、PEG6000，用95％乙醇溶液為粘合劑，加入羥丙甲纖維素，60目濕法制粒。50℃烘干，粉碎后與磷酸氫鈣、海藻酸鈉、安賽蜜和膠體二氧化硅并攪拌使之溶解，30目濕法制粒，60℃烘干。26目整粒，測定水分含量，加入硬脂酸鎂和安賽蜜混合后，60～80N壓片。

實(shí)施例2

此實(shí)施例為先制成固體分散體后再制成緩釋片

制備工藝：按處方量稱取格列齊特、PEG6000，用95％乙醇溶液為粘合劑，加入羥丙甲纖維素，60目濕法制粒。50℃烘干，粉碎后與磷酸氫鈣、海藻酸鈉、安賽蜜和膠體二氧化硅并攪拌使之溶解，30目濕法制粒，60℃烘干。26目整粒，測定水分含量，加入硬脂酸鎂和安賽蜜混合后，60～80N壓片。

實(shí)施例3

此實(shí)施例方式直接制成緩釋片為

制備工藝：按處方量稱取格列齊特、磷酸氫鈣和PEG6000，用95％乙醇溶液為粘合劑，加入安賽蜜和膠體二氧化硅并攪拌使之溶解，30目濕法制粒，60℃烘干。26目整粒，測定水分含量，加入硬脂酸鎂混合后，60～80N壓片。

對實(shí)施例1、實(shí)施例2和實(shí)施例3進(jìn)行釋放度測定。

測定方法：依據(jù)釋放度的測定方法，即《中國藥典》2005版二部附錄XD釋放度測定方法第二法，以pH7.4磷酸鹽緩沖液900mL為釋放介質(zhì)，溫度(37.5±0.5)℃，轉(zhuǎn)速100轉(zhuǎn)/分。結(jié)果見下表：

通過此藥物組合物制成固體分散體，增加主藥的水溶性，藥物的釋放完全。