[發(fā)明專利]一種含有布洛芬的緩釋微丸

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710304299.X
• 申請日: 2007-12-27
• 公開（公告）號: CN101467989A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 岳本花
• 申請（專利權(quán)）人: 北京德眾萬全醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K9/16;A61K47/12;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61P29/00
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技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及一種緩釋微丸，特別是一種含有布洛芬的緩釋微丸。

背景技術(shù)：

布洛芬，即2-(4-異丁基苯基)丙酸，系非甾體抗炎藥(NSAID)，是世界上被公認NSAID中最安全的藥物之一，它具有有效治療類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎和其它炎性病癥所必需的抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱活性。它和撲熱息痛、阿司匹林、雙氯酚酸一起成為我國解熱鎮(zhèn)痛藥市場上的四大支柱產(chǎn)品，但布洛芬與其它三種相比較更具有優(yōu)勢，藥效學研究證明：該藥的鎮(zhèn)痛、解熱作用分別是阿司匹林的28倍和20倍，其它不良反應比阿司匹林要少而輕，在體溫高于39.2℃時，布洛芬比同劑量的撲熱息痛更有效。

目前，國內(nèi)以布洛芬為原料的制劑主要有片劑、分散片、口腔崩解片，由于布洛芬的生物半衰期為2h，它們迅速發(fā)揮治療作用后活性水平迅速下降，故需要反復給藥，它們不能使一次給藥的治療水平維持較長的時間周期，每天必須服用3次，因此開發(fā)一種緩釋制劑成為一個研究熱點。

由于布洛芬原料味辛辣、不溶于水、熔點低(75℃～77℃)，在一段時間內(nèi)升華，導致制備緩釋制劑存在較大的難度。

CN1090477C公開了一種含有布洛芬的固體組合物，具體公開了一種含有布洛芬的顆粒劑，其內(nèi)層被水不溶性聚合物包復，最外層被糖醇或糖類包復，可以有效抑制布洛芬的刺激性及升華，并有持續(xù)的遮蔽效果。

CN10102393A公開了一種含有布洛芬的包衣顆粒，其外層含有丙烯酸烷基酯—甲基丙烯酸烷基酯共聚物、羥丙甲纖維素和滑石粉，最外層包含羥丙甲纖維素和二氧化硅，再通過包衣顆粒與未包衣顆粒間不同比例的混合來達到預期的釋藥行為。

CN1090477C和CN10102393A分別公開了一種包衣顆粒，通過雙層包衣來達到掩味或緩釋的目的，但對顆粒包衣存在著設(shè)備要求較高，對國內(nèi)現(xiàn)有廠家設(shè)備情況，工業(yè)化大生產(chǎn)存在一定難度。

CN101068532A公開了一種包含布洛芬的改進釋放制劑，該制劑包括親水聚合物、溶出添加劑和惰性添加劑，具體公開了一種緩釋片。

其通過加入一些助溶劑和親水性聚合物控制藥物的釋放速度，但片劑易存在著個體差異性較大，溶出出現(xiàn)突釋效應。

本發(fā)明致力于開發(fā)一種可持續(xù)釋放的穩(wěn)定的布洛芬緩釋微丸，微丸的比表面積較大，可較好的解決突釋效應，可使不溶性藥物能較好的按預期的設(shè)計要求釋放，同時又具有較好的穩(wěn)定性。

發(fā)明內(nèi)容：

布洛芬微溶于水，熔點較低，本發(fā)明提供了一種可持續(xù)釋放的穩(wěn)定的布洛芬緩釋微丸。

一種含有布洛芬的緩釋微丸，包含空白丸芯和含藥包衣層。

作為適合本發(fā)明的空白丸芯，可提及的有蔗糖丸芯、微晶纖維素丸芯、淀粉丸芯。

作為適合本發(fā)明的含藥包衣層包含活性成分布洛芬、水不溶性聚合物、致孔劑、抗粘劑。

作為適合本發(fā)明的水不溶性聚合物，可提及的有丙烯酸樹脂、乙基纖維素、醋酸纖維素、硬脂酸中的一種或幾種的混合物，含量為布洛芬重量的1％～5％。

作為適合本發(fā)明的致孔劑，可提及的有聚乙二醇、羥丙甲纖維素、聚維酮中的一種或幾種的混合物，含量為布洛芬重量的0.2％～2％。

作為適合本發(fā)明的抗粘合劑為滑石粉，含量為布洛芬重量的1％～3％。

一種含有布洛芬的緩釋微丸，其準備方法如下：

(1).選擇大小均勻的空白丸芯；

(2).將的布洛芬、水不溶性聚合物、致孔劑、抗粘劑溶于乙醇中，攪拌溶解；

(3).將含布洛芬的溶液包被在空白丸芯上；

具體實施方式

通過以下實施例來對本發(fā)明做進一步具體說明，但并不僅限于以下實例。

實施例1：

包衣液：

制備工藝：

取一定量的蔗糖空白丸芯，分別稱取處方中原輔料分別溶于無水乙醇中，配制成濃度為80％(含藥)乙醇溶液，攪拌溶解，包衣增重至150％，烘干后裝入膠囊，得到每粒含有300mg布洛芬的緩釋膠囊。

實施例2：

包衣液：

制備工藝：

取一定量的蔗糖空白丸芯，分別稱取處方中原輔料分別溶于無水乙醇中，配制成濃度為80％(含藥)乙醇溶液，攪拌溶解，包衣增重至150％，烘干后裝入膠囊，得到每粒含有300mg布洛芬的緩釋膠囊。

實施例3：

包衣液：

制備工藝：