[發明專利]一種新型廣譜抗炎鎮痛的外用藥物

無效

• 申請號: 200710166310.0
• 申請日: 2007-11-06
• 公開（公告）號: CN101428046A
• 公開（公告）日: 2009-05-13
• 發明（設計）人: 王莉
• 申請（專利權）人: 王莉
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K31/352;A61K9/06;A61K9/12;A61K9/14;A61K9/107;A61P17/00;A61P27/00;A61P29/00;A61P31/02;A61P31/12;A61K131/00;A61K135/00
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• 代理人: 暫無信息

技術領域：

外用抗炎鎮痛藥物在日常生活中經常使用。本發明的產品的特點為有顯著的抗炎鎮痛作用迅速的功效，及無毒、無副作用和提高免疫的特點。是一種新型廣譜抗炎鎮痛的外用植物新藥。

發明背景：

本發明為含有山竹子(mangosteen：Garcinia?Mangostana)提取物，其主要有效成份為alpha倒棯子素(alpha-mangostin)，其含量范圍為服用劑量的1.2％～99.8％作為主要有效成份，也可配以合適的溶解劑或其它配劑，制成具有消炎鎮痛的新產品。

倒棯子素可以是從天然的山竹子外殼或果肉中提取，亦可以是通過化學合成的方法生產出來。

與現有的甾體激素類和非甾體抗炎藥相比，α-倒棯子素的副作用小(或無毒性)，對腸胃亦無刺激。α-倒棯子素是從植物中提取，具有抗炎、抗驚厥、抑制單胺氧化酶等作用。α-倒棯子素和γ-倒棯子素具有的應用范圍包括可作為口服及外用消炎藥。毒理研究實驗證明在急性毒性實驗中，我們將用藥量提高至最濃水平(人服用量的400倍)仍未測出致死劑量(LD50)，證明極為安全；此外，在研究文獻中至今仍未見α-倒棯子素與其它藥物相克的有關報導。

由于山竹子含有較多的α-倒棯子素，其次是γ-倒棯子素，β-倒棯子素則只有少量。我們所做的研究便集中在α-倒棯子素和γ-倒棯子素。α-倒棯子素和γ-倒棯子素具有良好的消炎鎮痛功效，而且細胞滲透性強，能滲透至身體不同組織消除炎癥，效果迅速而有效，也沒有發現明顯的毒副作用。

實驗證明α-倒棯子素和γ-倒棯子素聯合使用會有良好的協同作用。故此本發明包括了單獨使用α-倒棯子素和聯合γ-倒棯子素一起使用的配方。

發明內容：

本發明涵蓋多種不同比例的配方，用于治療皮膚外傷，包括：燒傷、燙傷、刀槍傷、斷肢、瘡踴、痤瘡、皰疹等外創傷，有快速止血愈合及抗炎消腫鎮痛的作用。并也可用于治療和預防眼科及五官科疾病，包括：各種急慢性瞼緣炎、淚囊炎、鞏膜炎、淚囊炎、沙眼、眼眶炎、結膜炎、結膜下出血、干眼癥、虹膜睫狀體炎、瞼板腺囊腫、角膜炎及潰瘍、結膜角膜炎、中耳炎、外耳道癤腫、外耳道炎、鼻炎、鼻竇炎等疾病，有著顯著的抗炎、消腫、鎮痛效果。

本發明的產品所使原料可以是從整個山竹子果殼和果肉中，通過水或乙醇提純方法，取得含有(5-95％)氧雜蒽酮(xanthones)的提純物；此等提純物內含2-75％α-倒棯子素[alpha(α)-mangostin]可直接用作為主要有效成份，也可配以溶解劑或其它配劑，制成適當的劑型。利用山竹子提取物可以進一步將α-倒棯子素提純至98％以上，作為治療上述病患的濃縮劑型。

山竹子(mangosteen：Garcinia?Mangostana)是一種常見的水果類植物，其果殼和果肉具有一些藥效，在東南亞地區廣泛用于抗潰瘍、治腹瀉和殺菌的傳統藥物。其中分離出的α-，β-和γ-倒棯子素，及多種不同的氧雜蒽酮物質(xanthones)，是其主要具有生物活性的化合物，具有不同程度的消炎、殺菌、抗阿米巴痢疾和抗潰瘍的活性。我們的研究發現α-，β-和γ-倒棯子素，能有效地抑制環氧化酶和神經鞘磷脂酶、拮抗組胺受體和5-羥色胺受體、而且具有抗氧化、抗菌等藥理作用。我們發明多種不同配方，通過動物實驗和人群試驗，證明α-、β-和γ-倒棯子素有良好的細胞滲透性，這一項重大發現令α-，β-和γ-倒棯子素可以成為治療一些現有消炎藥(類固醇藥和非甾體藥)效果不佳的多種炎癥疾病，有顯著的抗炎鎮痛功效。

具體實施方式：

本發明涵蓋多種同比例的配方，作用是治療外科炎癥疾病。所使用的主要有效成份為alpha倒棯子素(alpha-mangostin)，其含量范圍為服用劑量的0.1％～99.8％，配以合適的溶解劑或其它配劑，制成棯子素含量為0.1mg～10g，產品可制成1mg～50g的粉劑、噴劑、針劑、水劑、乳劑、膏劑等劑型以方便使用，而制做的成品的每次使用量應不少于0.1mg。

本發明的產品具有抗炎、鎮痛作用迅速及無毒、無副作用和提高免疫的功效的新產品。主要用于治療皮膚外傷，包括：燒傷、燙傷、刀槍傷、斷肢、瘡踴、痤瘡、皰疹等外創傷，有快速止血愈合及抗炎消腫鎮痛的作用。并也可用于治療和預防眼科及五官科疾病，包括：各種急慢性瞼緣炎、淚囊炎、鞏膜炎、淚囊炎、沙眼、眼眶炎、結膜炎、結膜下出血、干眼癥、虹膜睫狀體炎、瞼板腺囊腫、角膜炎及潰瘍、結膜角膜炎、中耳炎、外耳道癤腫、外耳道炎、鼻炎、鼻竇炎等疾病，有著顯著的抗炎、消腫、鎮痛和快速止血、促使患部愈合等作用。