[發明專利]驅腸蟲藥及其制備方法

無效

• 申請號: 200710150552.0
• 申請日: 2007-11-28
• 公開（公告）號: CN101450059A
• 公開（公告）日: 2009-06-10
• 發明（設計）人: 宋德成
• 申請（專利權）人: 天津太平洋制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/609
• 分類號: A61K31/609;A61K47/10;A61P33/14;A61P33/02;A61K33/14
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技術領域

本發明涉及驅腸蟲藥。尤其是涉及含活性組分氯硝柳胺精氨酸鈉的驅腸蟲藥。

背景技術

氯硝柳胺(2’，5-二氯-4’-硝基水楊酰苯胺)是Bayer(Pty)Ltd.銷售的已知的驅腸蟲藥，其商品名為“Lintex”。已知的氯硝柳胺溶液劑是以氯硝柳胺液體介質懸浮液的形式存在的。通常，將這些懸浮液20％(g氯硝柳胺/100ml載體)的制劑以每4kg體重1ml的劑量給予動物，可用于控制絳蟲和/或錐形吸蟲感染。然而，現有的氯硝柳胺制劑均存在驅蟲效果不佳的問題。需要使用較大劑量的氯硝柳胺才能達到驅蟲的目的，相應的所用的藥用輔料甜味劑用量也會隨之增大，由此給糖尿病人的附庸帶來了困難，本發明現已解決了這一問題。

發明內容

本發明提供驅腸蟲藥，它包含可藥用有機溶劑和驅腸蟲有效量的并溶解在所述有機溶劑中的氯硝柳胺的精氨酸鈉。包含可藥的木糖醇與氯硝柳胺的精氨酸鈉。以及溶解在其中的丙二醇和甘油的混合物。

本發明優選的驅腸蟲藥，其特征在于它由下列重量份數的原料藥組成：

木糖醇1-10份；氯硝柳胺的精氨酸鈉4-50份；丙二醇和甘油的混合物10-70份。

本發明優選所述的驅腸蟲藥，其特征在于它由下列重量份數的原料藥組成：

木糖醇1-10份；氯硝柳胺的精氨酸鈉4-50份；丙二醇和甘油的混合物10-70份。

所述有機溶劑選自丙二醇、甘油、聚乙二醇、異丙醇和這些溶劑的混合物。在本發明實例中，所述溶劑優選包括：丙二醇和甘油的混合物。

在本發明實例中，氯硝柳胺鹽主要為氯硝柳胺的精氨酸鈉。其它氯硝柳胺的非金屬鹽如哌嗪鹽和乙醇胺鹽是已知的。

優選地，新鮮制備溶解在有機溶劑中的氯硝柳胺的鹽。可通過將適用于制備氯硝柳胺鹽的堿溶解在溶劑中，然后加入精氨酸鈉獲得該鹽。優選地，先將堿溶解在溶劑中并且接著加入氯硝柳胺。可攪拌和/或加熱以輔助木糖醇化合物溶解在溶劑中。也可以將該溶液過濾，獲得氯硝柳胺的精氨酸鈉。

在本發明優選實例中，將氫氧化鈉溶解在溶劑中，然后將氯硝柳胺加到該溶液中。通過該方法得到穩定的溶液。

所述的“驅腸蟲有效量”是指溶液劑中含有的氯硝柳胺鹽的量能有效地驅腸蟲。給藥對象不同(如人或動物)，該有效量也不同。從產品的角度來看，該量取決于氯硝柳胺鹽的濃度和溶液劑的體積。溶液劑的體積對給藥對象來說是合適的。氯硝柳胺鹽的濃度可在合適范圍內變化。濃度變化范圍取決于給藥量、給藥體積和氯硝柳胺鹽在溶劑中的溶解度。例如，濃度范圍為1％-20％(g/ml)。

另外，驅腸蟲藥也可以包含其它活性組分。該組分可用于擴大該制劑的治療范圍。例如，所述溶液劑可包含左旋咪唑的堿或氫鹵酸鹽，例如鹽酸鹽，或者磷酸鹽作為補充的活性組分，使得所得到的組合制劑可有效地抗絳蟲和錐形吸蟲感染。抗氧劑偏亞硫酸氫鈉也可以包含在藥中并且優選地在將堿加入溶劑中時加入。其它適宜的添加劑如防腐劑和矯味劑。

本發明溶液劑可用作獸醫或人用驅腸蟲藥。它可通過口服給予。本領域技術人員可根據實際情況容易地確定給藥劑量，如10mg/kg體重。

具體實施方式

實施例1

丙二醇/甘油為溶劑的氯硝柳胺精氨酸鈉

在攪拌下，將0.5g研磨的(即粉末狀)NaOH和0.1g研磨的偏亞硫酸氫鈉溶解在100ml丙二醇中。有必要將丙二醇略加熱以便有助于這些物質的溶解。在攪拌下，向該溶液中緩慢地加入4g粉末狀(通過80目篩)無水氯硝柳胺精氨酸鈉直至溶解，形成4％的(g氯硝柳胺精氨酸鈉/100ml丙二醇)溶液。再加入1g木糖醇，將所得到的溶液過濾并裝入密封瓶中。小心不要將水帶入該溶液中，因為這樣可導致終產物變質，其變質的跡象為原來澄清的溶液變成棕黃色。通過用4％的溶液在小羊身上初步試驗其抗絳蟲和錐形吸蟲感染作用的方法來測試該溶液。結果表明，少量本發明氯硝柳胺精氨酸鈉與大量以常規氯硝柳胺懸浮液形式提供的氯硝柳胺同樣有效。丙二醇可用甘油或甘油與丙二醇的1：1(體積比)來替換。

實施例2

口服氯硝柳胺的精氨酸鈉制劑對小羊自然感染蒙尼絳蟲(Moniezia?exDansa)作用的評價