[發明專利]一種含黃楊寧的中藥顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 200710150315.4
• 申請日: 2007-11-22
• 公開（公告）號: CN101439126A
• 公開（公告）日: 2009-05-27
• 發明（設計）人: 李永強;鄭永鋒
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/88
• 分類號: A61K36/88;A61K31/56;A61K9/16;A61P9/10
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技術領域

本發明涉及一種中藥制劑及其制備方法，具體涉及一種含黃楊寧的中藥顆粒及其制備方法。?

背景技術

環維黃楊星D(C₂₆H₄₆N₂O)為中國藥典(2000年版)一部收載的中藥材品種，本品行氣活血，通絡止痛。環維黃楊星D是以中國小葉黃楊的木質部分為原料提取的有效成分。中國小葉黃楊又名瓜子黃楊，有千年矮、白日紅、萬年青之稱，主產于長江以南。明朝李時珍《本草綱目》記載具有行氣活血、祛濕通絡的作用；《夕陽雜俎》《分類草藥性》《四川中藥志》《湖南中藥志》《浙江杭州中藥志》等經典及地方志都有黃楊治療疾患的應用。1969年空軍蕪湖機場衛生隊的醫務人員發掘了安微四褐山地區流傳的治療心病的郭氏驗方“心病秘方”。該方中有六味中藥：黃楊、青木香、紫丹參、細辛、射干、川穹。黃楊為該方中的君藥。在以后的十幾年中，該衛生隊的醫務人員將這六味藥制成片劑，用于冠心病、風心病的治療，取得了明顯的醫療效果。1974年～1980年由南京軍區空軍后勤部衛生處、江蘇省植物研究所等科研單位對“心病秘方”中的君藥黃楊進行了研究，自此拉開了對小葉黃楊中的有效成分環維黃楊星D的研究序幕。經過二十多年的研究和大量的臨床應用，環維黃楊星D作為中藥材被收載于2000年藥典一部，以環維黃楊星D為主要原料的唯一中藥制劑黃楊寧片作為中成藥也被收載于2000年藥典一部，之后黃楊寧片又被收錄到國家藥品社保品種的乙種，自此奠定了環維黃楊星D在我國中醫藥的地位。黃楊寧片在我國已有專利報道，并在我國臨床上使用已有20多年的歷史，到目前為止僅見片劑和滴丸劑，這與西藥一經上市以后，在很短的時間內便會有多種劑型上市的情況形成鮮明的對比?？梢姡S楊寧速效劑型的研制具有較大的難度。而對于心血管用藥，適當地加快口服給藥的吸收起效時間是很有臨床意義的。?

中藥顆粒的傳統制備方法是將中藥或其提取物采用干法或濕法制成一定粒度的顆粒狀物質，供患者使用時用水沖服或吞服。目前常見的幾種顆粒劑制備工藝及其存在的缺陷：1.傳統顆粒制備工藝，由于中藥浸膏粘度較高，傳統顆粒的制備方法大多存在顆粒的載藥量低、?外觀不美觀、口感差、易吸潮等問題。2.目前較為流行的流化床制粒技術，是將藥物粉末與各種輔料裝入容器中，從床層下部通過篩板吹入適宜溫度的氣流，使物料在流化狀態下混合均勻，然后開始均勻噴入粘合劑液體，粉末開始聚結成粒，經過反復的噴霧和干燥，當顆粒大小符合要求時停止噴霧，繼續干燥。此工藝可以將輔料量由傳統的80％降低至50％以上，制備的顆粒產品的單劑量一般可由傳統的10g降低至3g到5g，但此工藝不能徹底解決黃楊寧的粘性問題，所用輔料不能進一步降低，單劑劑量較大，患者依從性較差；并且使用此種方法不適合制成膠囊等固體制劑；此外采用目前常用流化床制粒技術制備的顆粒為多孔狀，不規則形；吸潮性較普通，不便保存；顆粒的比表面積較大，不適合包衣。3.也有將中藥或植物藥提取物用流化床工藝制造粒徑為700～1500μm的微丸工藝的研究，但是該工藝均是將藥物制成干粉，用水或其它混合液體作為粘合劑，一邊噴入液體粘合劑一邊加入藥物干粉，制成微丸。目前采用此工藝生產的微丸溶散時限一般都在40分鐘，且生產過程較為復雜、成本高、影響因素較多(例如當空氣濕度大時不能制造)、損耗較大等缺陷。4.在制劑領域也有采用擠出搓圓或擠出滾圓法制造微丸或球形顆粒的工藝，該工藝制得產品載體用量較大，載藥量一般25％以下，且溶散時限在30分鐘以上。5.在制劑領域，也有采用流化床底噴或側噴工藝，制造西藥微丸或球形顆粒，多用于緩釋制劑的開發，故開發的產品一般具有緩控釋特點，不具備速釋特性。?

中藥的快速釋放和快速起效，是中藥現代化的一個重要方面，采用本發明制造的中藥或植物藥顆粒具有快速溶散的特性。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種含黃楊寧的中藥顆粒。?

本發明的另一目的在于提供一種含黃楊寧的中藥顆粒的制備方法。?

本發明含黃楊寧的中藥顆粒是通過以下技術方案實現的：?

由黃楊寧和藥學上可接受的載體制成，其中黃楊寧占重量百分比的40～90％，藥學上可接受的載體重量百分含量為10～60％。?

本發明含黃楊寧的中藥顆粒，優選通過以下技術方案實現的：?

由黃楊寧的重量百分含量為70～80％，藥學上可接受的載體重量百分含量為20～30％。?

本發明含黃楊寧的中藥顆粒，最佳通過以下技術方案實現的：?