[發明專利]一種含苦參提取物的中藥顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 200710150310.1
• 申請日: 2007-11-22
• 公開（公告）號: CN101439082A
• 公開（公告）日: 2009-05-27
• 發明（設計）人: 李永強;鄭永鋒
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61K9/16;A61K36/734;A61K47/04;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P9/00;A61P31/12
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1.一種含苦參提取物的中藥顆粒，由中藥提取物和藥學上可接受的載體制成，其特征在于 中藥提取物的重量百分含量為70～80％，藥學上可接受的載體重量百分含量為20～30％； 其中所述的中藥提取物由下列重量配比的原料制成：西洋參2～5％，苦參10～40％，丹參 5～15％，桂枝5～15％，槲寄生10～35％，山楂10～30％，甘草5～15％；

所述中藥顆粒的制備方法如下：

(1)中藥提取物的制備：①苦參加0.1～0.5％稀鹽酸滲漉，漉液流速為1～5ml/min， 滲漉液過酸性陽離子交換樹脂，樹脂用水洗脫，用pH為10～12氨水堿化后采用C₁～C₅低 級醇洗脫，醇洗脫的濃度為70～90％，回收醇，濃縮成浸膏；②丹參和西洋參，加濃度為 0.1～0.5％NaHCO₃溶液提取，提取液加濃度為50～70％乙醇沉淀，靜置，過濾，濾液濃縮回 收乙醇，濃縮成浸膏；③其余藥物加水提取，過濾，濾液濃縮成浸膏；④將上述浸膏混合， 制成所述的中藥提取物；

(2)母粒的制備：取糊精和淀粉重量比為1∶1的混合物過200目篩，其中60-65wt％作 為底料投入流化床側噴鍋內；10-15wt％糊精和淀粉混合物、折合干重后占母粒重量的15wt ％的活性成分，加水配制成漿料噴入，并篩出粒徑為180～250μm小顆粒作為母核，再將母 核投入鍋內，繼續噴上述漿料，同時從撒粉槍內將余量的糊精和淀粉混合物的細粉撒入， 使母核的粒徑長大，篩選出粒徑為450～600μm的母粒備用；

(3)產品的制備：取母粒450g，300g的活性成分，與活性成分重量比為18∶25的 聚乙二醇6000，或者與活性成分重量比為7∶25的HPMC和PVP-K30混合物，其中HPMC∶ PVP-K30重量比為2∶5；用無水乙醇將上述粘性調整劑聚乙二醇6000或者HPMC和 PVP-K30混合物中一種配制為濃度為15wt％的溶液，加入活性成分內，混合后，加60％ (ml/ml)乙醇調至固體含量為19wt％，作為漿料；將母粒投入流化床側噴鍋內，將上述 漿料慢慢噴入，同時不斷干燥至漿料全部噴入制成球形顆粒。

2.如權利要求1所述含苦參提取物的中藥顆粒，其特征在于中藥提取物的重量百分含量為 70～80％，藥學上可接受的載體重量百分含量為20～30％；其中中藥提取物由下列重量 配比的原料制成：西洋參4％，苦參29％，丹參9％，桂枝9％，槲寄生23％，山楂17％， 甘草9％；

其中中藥提取物按照下述步驟獲得：所述步驟(1)中水洗脫至pH為6.8～7.2。

3.如權利要求1所述含苦參提取物的中藥顆粒，其特征在于所述的顆粒劑包括母粒和位于 母粒之上的殼層，外形為球形或者類球形，堆密度為0.6～1.3g/m，溶散時限為0.4～5分 鐘，藥物活性成分包含在母粒和/或殼層之中。

4.如權利要求1所述含苦參提取物的中藥顆粒，其特征在于其粒徑為700～1500μm。

5.如權利要求1所述含苦參提取物的中藥顆粒，其特征在于所述顆粒劑還含有包衣，包衣 劑的重量占顆粒總重量的2～5wt％。

6.權利要求1～5任一項所述含苦參提取物的中藥顆粒的制備方法，其特征在于步驟如下： (1)中藥提取物的制備：①苦參加0.1～0.5％稀鹽酸滲漉，漉液流速為1～5ml/min，滲漉 液過酸性陽離子交換樹脂，樹脂用水洗脫，用pH為10～12氨水堿化后采用C₁～C₅低級醇 洗脫，醇洗脫的濃度為70～90％，回收醇，濃縮成浸膏；②丹參和西洋參，加濃度為 0.1～0.5％NaHCO₃溶液提取，提取液加濃度為50～70％乙醇沉淀，靜置，過濾，濾液濃縮回 收乙醇，濃縮成浸膏；③其余藥物加水提取，過濾，濾液濃縮成浸膏；④將上述浸膏混合， 制成所述的中藥提取物；

(2)母粒的制備：取糊精和淀粉重量比為1∶1的混合物過200目篩，其中60-65wt％作 為底料投入流化床側噴鍋內；10-15wt％糊精和淀粉混合物、折合干重后占母粒重量的15wt ％的活性成分，加水配制成漿料噴入，并篩出粒徑為180～250μm小顆粒作為母核，再將母 核投入鍋內，繼續噴上述漿料，同時從撒粉槍內將余量的糊精和淀粉混合物的細粉撒入， 使母核的粒徑長大，篩選出粒徑為450～600μm的母粒備用；

(3)產品的制備：取母粒450g，300g的活性成分，與活性成分重量比為18∶25的 聚乙二醇6000，或者與活性成分重量比為7∶25的HPMC和PVP-K30混合物，其中HPMC： PVP-K30重量比為2∶5；用無水乙醇將上述粘性調整劑聚乙二醇6000或者HPMC和 PVP-K30混合物中一種配制為濃度為15wt％的溶液，加入活性成分內，混合后，加60％ (ml/ml)乙醇調至固體含量為19wt％，作為漿料；將母粒投入流化床側噴鍋內，將上述 漿料慢慢噴入，同時不斷干燥至漿料全部噴入制成球形顆粒。