[發(fā)明專利]王不留行有效組分及其制備方法與用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710150136.0
• 申請日: 2007-11-12
• 公開（公告）號: CN101433570A
• 公開（公告）日: 2009-05-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 賀慶;劉靂;程翼宇;水文波;葛志偉;竇靜;霍陽
• 申請（專利權(quán)）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/36
• 分類號: A61K36/36;A61P35/00;A61K131/00
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所
• 代理人: 王 為

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療腫瘤疾病的中藥提取物，具體地說涉及從王不留行中提 取的有效組分，制劑及其制備方法與用途。

背景技術(shù)

腫瘤是一種常見病、多發(fā)病，其中惡性腫瘤是目前危害人類健康最嚴(yán)重的 一類疾病。目前業(yè)內(nèi)對惡性腫瘤的治療主要還是以手術(shù)、放療、化療為主，但許 多化學(xué)抗癌藥物在作用于靶細(xì)胞時(shí)往往累及正常細(xì)胞，造成嚴(yán)重的副反應(yīng)。植物 藥的遺傳毒性不明顯，中草藥在抗癌抗突變方面有獨(dú)特的優(yōu)勢和廣闊的應(yīng)用前 景，而且中藥在對腫瘤的輔助治療中也起到不容忽視的作用。紫杉醇即是典型的 從植物中獲得的具有良好抗癌活性的天然化合物，現(xiàn)已開發(fā)為抗腫瘤藥物。目前 我國危害性最為嚴(yán)重的腫瘤為肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大腸癌、肝癌、乳 腺癌、宮頸癌、白血病及淋巴瘤等。特別是肝癌的發(fā)生率近年來有所增加。值得 重視，這些腫瘤的病因?qū)W、發(fā)病學(xué)及其防治，均為我國腫瘤研究的重點(diǎn)。尋找高 效低毒的抗癌藥物以及抗癌輔助藥物是當(dāng)前腫瘤研究的重要內(nèi)容。

我國藥用生物資源十分豐富，其生理活性物質(zhì)是研究和發(fā)現(xiàn)新藥先導(dǎo)化學(xué) 物，開發(fā)新藥的天然寶庫。目前，我國從天然產(chǎn)物中提取活性物質(zhì)，用于開發(fā)成 治療腫瘤疾病、安全性好、毒性低的新藥還很少，從天然產(chǎn)物中提取活性物質(zhì)， 開發(fā)成具有抗腫瘤療效的新藥，具有重要應(yīng)用價(jià)值和廣闊發(fā)展前景。

王不留行別名??奶米、大麥牛、不母留、王母牛。來源??為石竹科植物麥 藍(lán)菜Vaccaria?segetalis(Nack.)Garcke的種子。化學(xué)成分含王不留行皂甙 (vacsegoside)、王不留行黃酮甙(vaccarin)等。性味性平，味苦。功能 主治活血通經(jīng)，下乳消腫。用于乳汁不下、經(jīng)閉、痛經(jīng)、乳癰腫痛。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的在于提供一組中藥王不留行的有效組分。

本發(fā)明的另一目的在于提供上述王不留行有效組分的制備方法。

本發(fā)明還提供含有上述王不留行有效組分的制劑及該組分的用途。

本發(fā)明的王不留行有效組分，其制備過程包括以下步驟：

步驟1：用乙酸乙酯和乙醇混合物作為溶劑對王不留行進(jìn)行提取，

步驟2：藥渣用乙醇提取，得到提取液，

步驟3：提取液經(jīng)過色譜柱層析得洗脫液，

步驟4：用制備液相色譜梯度洗脫得到的洗脫液，流動相為水和乙腈，收集44.0-48.0 分鐘洗脫液分別得到有效組分(或稱為B11，)。

其中步驟1中所述乙酸乙酯和乙醇的混合物，兩者的比例為乙酸乙酯∶乙 醇＝1-5∶1-5，優(yōu)選為乙酸乙酯∶乙醇＝1-2∶1-2，最優(yōu)選為乙酸乙酯∶乙醇＝1∶1。

所述步驟中，步驟1具體為：取王不留行藥材，以乙酸乙酯∶乙醇＝1-5∶1-5 為溶劑，回流提取，將提取液與藥渣分離，

步驟2具體為：藥渣用50-90％的乙醇提取，得到提取液，

步驟3具體為：以上提取液用5％乙醇溶解上樣，過ODS-C18柱，首先， 采用5％乙醇作為流動相，然后改換50％乙醇作為流動相，得洗脫液，

步驟4具體為：用制備液相色譜繼續(xù)分離得到的洗脫液，流動相為水-A和 乙腈-B，進(jìn)行梯度洗脫，所述梯度洗脫程序如下：表1，梯度洗脫表