[發明專利]一種含有鹽酸美普他酚的藥用組合物

無效

• 申請號: 200710122145.9
• 申請日: 2007-09-21
• 公開（公告）號: CN101390824A
• 公開（公告）日: 2009-03-25
• 發明（設計）人: 岳本花
• 申請（專利權）人: 北京德眾萬全藥物技術開發有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/55;A61P25/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種穩定的口服固體藥用組合物，尤其是含有效治療量的美普他酚的藥物組合物。

背景技術

疼痛是臨床常見病癥，主要由癌癥、手術和創傷等引起，目前臨床使用的鎮痛藥大多伴有成癮性，相比之下，美普他酚的副作用小，是理想的替代產品。美普他酚(Meptazinol)為阿片受體的部分激動劑，鎮痛效果顯著，常用于不同原因引起的中度或重度疼痛，其鎮痛活性與噴他佐辛、度冷丁相當，美普他酚與其他阿片類鎮痛劑相比，呼吸抑制和戒斷成癮性等副作用小，產生抑制呼吸劑量為哌替定的1.8倍。主要用于中等疼痛、外傷、術后、產科疼痛及腎絞痛。

英國專利GB2092889公開了一種用于治療疼痛的美普他酚和藥學可接收的鹽。WO2005107467公開了美普他酚在治療疼痛方面的應用。美普他酚不夠穩定，難以制備穩定的口服藥物制劑，供臨床使用。

發明內容

本發明的目的是提供一種穩定的藥物組合物，包含有效治療量的美普他酚及鹽、有機酸和藥學上可接受的輔料，臨床上用于中等疼痛、外傷、術后、產科疼痛及腎絞痛。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的美普他酚或其可藥用鹽占組合物重量的25％～50％。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的美普他酚鹽為鹽酸美普他酚。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的有機酸占組合物重量的0.5％～3％，選自硬脂酸、酒石酸、硼酸、檸檬酸中的一種或幾種混合物。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的有機酸進一步優選硬脂酸。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的輔料含有填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的填充劑可提及的有微晶纖維素、乳糖、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇、磷酸氫鈣、淀粉中的一種或幾種的混合物。

本發明所提及的藥用組合物，作為適合本發明的崩解劑可提及的有交聯聚維酮、波拉克林鉀、交聯羧甲纖維素鈉、羥丙基纖維素、淀粉中的一種或幾種的混合物。

申請人發現本發明提供的藥物組合物，具有良好的生產工藝簡單易行，原輔料價廉易得，并具有良好的穩定性。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但不僅僅局限于下述實施例。

實施例1：

制備方法：

稱取處方量的鹽酸美普他酚、硬脂酸高速混合均勻后，在與微晶纖維素、乳糖、交聯聚維酮混合均勻，采用水制軟材，18目制粒，50℃烘箱干燥，24目篩整粒，外加，混合均勻后，壓片。

實施例2：

制備方法：

稱取處方量的鹽酸美普他酚、硬脂酸高速混勻后再與微晶纖維素、預膠化淀粉、交聯羧甲纖維素鈉混合均勻，采用8％預膠化淀粉漿制軟材，18目制粒，50℃烘箱干燥，30目篩整粒，外加滑石粉，混合均勻后，裝膠囊。

實施例3：

制備方法：

稱取處方量的鹽酸美普他酚與硬脂酸高速混勻后，再與微晶纖維素、淀粉、波拉克林鉀混合均勻，采用10％淀粉漿制軟材，18目制粒，50℃烘箱干燥，30目篩整粒，外加微粉硅膠，混合均勻后，裝膠囊。

實施例4：

制備方法：

稱取處方量的鹽酸美普他酚、微晶纖維素、淀粉、波拉克林鉀混合均勻，采用10％淀粉漿制軟材，18目制粒，50℃烘箱干燥，30目篩整粒，外加微粉硅膠，混合均勻后，裝膠囊。

實施例3與實施例4的穩定性試驗結果：

加速試驗結果：

數據顯示：加入一定量的有機酸，能顯著提高藥物的穩定性。