[發明專利]含有獨一味提取物的軟膠囊

有效

• 申請號: 200710108359.0
• 申請日: 2007-05-21
• 公開（公告）號: CN101066256A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 姚俊華
• 申請（專利權）人: 姚俊華
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K36/53;A61K47/44;A61K47/14;A61P7/04;A61P17/02;A61P19/04;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及一種含有獨一味提取物的藥物軟膠囊制劑，其能顯著增強獨一味的有益效果。

背景技術

獨一味Lamiophlomis?rotata(Benth.)Kudo為唇形科獨一味屬植物，其藥材干枯，氣腥臭，是藏、蒙、納西族民間常用草藥，臨床主要用于外科手術后的刀口疼痛、出血、外傷骨折、筋骨扭傷、風濕痹痛等癥。

目前臨床應用的獨一味劑型主要以藥材直接粉碎入藥或提取物干燥粉碎以膠囊、片劑或者顆粒的形式提供藥用，例如獨一味膠囊和獨一味片。但是，多年的生產和臨床實踐證明，已有的獨一味硬膠囊和獨一味片存在著一定的缺陷。例如，生物利用度低；使用期限短，長期存放易發生內容物潮解、板結成塊等現象；而且在實際使用中受環境影響大，經常在有效期內即失效或性狀不合格；片劑氣味難聞，疼痛患者的依從性差等等。

在眾多口服劑型之中，軟膠囊劑具有生物利用度高、密封性好、含量準確、外形美觀、遮蔽不良氣味等特點。眾所周知，獨一味提取物的理化特性使之很不容易制成軟膠囊劑，雖然有相關的專利技術中有相關的教導。但是本發明人經過研究后發現，將獨一味制成軟膠囊劑，劑型雖然改良了，但需要克服很多困難，例如現有技術的軟膠囊貯存期內崩解變得不合格、膠囊內發生物質遷移、有效成分發生沉降和內容物成分滲漏等穩定性問題。對于本領域技術人員而言，這些問題是難于預料的。迄今為止，鑒于獨一味理化性質的復雜性及其臨床應用中出現的問題，也沒有人對包含獨一味的軟膠囊劑的有益效果提供科學的預測。

因此，本領域迫切需要開發出新的獨一味口服藥物劑型，該制劑應在有效改善產品穩定性的同時，將其負面作用降低到最低限度。這種藥物劑型可提高了患者的治療依從性，而且必須是安全的。

發明內容

本發明提供了獨一味的軟膠囊，它能顯著增強獨一味的有益效果，比目前市售產品有顯著的穩定性和治療優點。同時，本發明提供了一種選擇，它提供了一種新的安全產品作為現有技術的替代，這種劑型將是醫生推薦使用并且得到醫患雙方的認可的。

本發明的目的在于提供一種獨一味軟膠囊藥物制劑，特別是含有獨一味的軟膠囊制劑，其克服了現有獨一味口服制劑的缺陷，而且克服了軟膠囊常常出現的崩解不合格、膠囊內發生物質遷移、有效成分沉降和內容物成分滲漏等穩定性差的問題，并增強了獨一味的有益效果。

本發明提供了獨一味軟膠囊，其特征在于該軟膠囊由內容物和囊材組成，其中該軟膠囊的內容物至少含有20～70％的獨一味提取物，基質、液狀石蠟和助懸劑，所述基質與液狀石蠟的重量比為1：0.05～5，優選為1：0.05～1。

上述獨一味軟膠囊的內容物優選含有獨一味提取物30％～55％，基質15％～65％，液狀石蠟1％～40％和余量的助懸劑。(更優選含有獨一味提取物35％～50％，基質20％～55％，液狀石蠟2％～25％，助懸劑5～15％)

以上百分比為重量百分比。

上述獨一味軟膠囊的基質一般可為植物油(包括其衍生物)和/或精制油，優選植物油；所述的植物油為麻油、花生油、玉米油、橄欖油、葵花子油、大豆油、色拉油、棉籽油、菜籽油中的一種或幾種混合物，優選為大豆油、玉米油、麻油或者色拉油中的一種或幾種混合物。

所述的助懸劑選自各種蠟、氫化植物油其衍生物、硬脂酸或其鹽、各種硬脂酸甘油酯、脂肪酸或其鹽或其酯、椰油酯、各種脂肪酸甘油酯、可可酯、和/或磷脂，例如：蜂蠟，黃蠟，白蠟，蟲蠟，石蠟(也叫固體石蠟)，地蠟，氫化棕櫚油，氫化綿子油，可可酯，賣澤，硬脂酸鋁，單硬脂酸甘油酯，脂肪酸酯，椰油酯，半合成椰油酯，脂肪酸甘油酯，半合成脂肪酸甘油酯，混合脂肪酸甘油酯，豆磷脂，卵磷脂，腦磷脂；優選蜂蠟、黃蠟、氫化棕櫚油、氫化綿子油、硬脂酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、脂肪酸甘油酯、混合脂肪酸甘油酯和大豆磷脂、卵磷脂中任一或其組合；更優選蜂蠟、氫化棕櫚油、單硬脂酸甘油酯和大豆磷脂中任一或其組合。

在本發明的獨一味軟膠囊內容物中，液體石蠟占基質重量的5～85％都可以達到本發明的有益效果和目的。

在本發明的優選實施例中，所述的獨一味軟膠囊，其內容物優選含有獨一味提取物0.25g，植物油基質0.22g，液狀石蠟0.03g，助懸劑0.05g。