[發明專利]鹽酸氨溴索口腔崩解片及其制備方法

有效

• 申請號: 200710092470.5
• 申請日: 2007-07-23
• 公開（公告）號: CN101129346A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 江桂清
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K9/20;A61P11/10
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責任公司
• 代理人: 周韶紅

1.一種鹽酸氨溴索口腔崩解片，它包含有效劑量的鹽酸氨溴索以及藥劑學上的輔料，其特征在于：所述鹽酸氨溴索先經掩味處理，掩味劑的用量以重量比計，鹽酸氨溴索∶掩味劑＝1∶0.1～1.5，然后再與藥劑學上可接受的輔料混合制成；其中所述掩味劑為可藥用的無機氧化物類或/和可藥用的有機酸及其鹽類，所述藥劑學上可接受的輔料為填充劑、矯味劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑。

2.如權利要求1所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片，其中所述掩味處理是將所述鹽酸氨溴索與所述掩味劑混合后，加入濕潤劑，再經研磨成糊狀，真空干燥，粉碎即可。

3.如權利要求1所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片，其中所述掩味處理是將所述鹽酸氨溴索與所述掩味劑經混合后，直接置于球磨機研磨，過篩即可。

4.如權利要求1、2或3所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片，其中所述可藥用的無機氧化物類為鈦白粉或/和滑石粉或/和輕質氧化鎂或/和微粉硅膠；所述可藥用的有機酸及其鹽類為硬脂酸或/和硬脂酸鎂或/和硬脂酸鈣或/和十二烷基硫酸鈉或/和十二烷基硫酸鎂。

5.如權利要求1所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片，其中各組分配比以重量百分比計：鹽酸氨溴索和掩味劑10～40％，填充劑15～55％，矯味劑0.5～5％，崩解劑8～45％，潤滑劑0.5～2％，適量粘合劑。

6.如權利要求5所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片，其中所述掩味劑，以重量比計，鹽酸氨溴索∶掩味劑＝1∶0.3～0.8。

7.如權利要求5所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片，其中所述掩味劑為以下原料中的一種或幾種的混合物：鈦白粉、滑石粉、輕質氧化鎂、微粉硅膠、硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、十二烷基硫酸鈉和十二烷基硫酸鎂；所述填充劑為明膠、甘露醇、乳糖、山梨醇和微晶纖維素中的一種或幾種；所述矯味劑為甜葉菊苷、阿斯巴坦和糖精鈉中的一種或幾種；所述崩解劑為微晶纖維素、低取代-羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種；所述粘合劑為水或體積百分比濃度為10～50％的乙醇或重量/體積百分比濃度為1～2％的羥丙甲纖維素水溶液或重量/體積百分比濃度為0.5～5％的明膠水溶液；所述潤滑劑為滑石粉或/和硬脂酸鎂。

8.如權利要求1～7中任一權利要求所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片的制備方法，其特征在于：首先將所述配比中的鹽酸氨溴索和掩味劑進行掩味處理，然后粉碎、過篩；再加入所述配比中的填充劑、矯味劑和部分崩解劑混勻，加入粘合劑制成濕顆粒、干燥；最后加入所述配比中的潤滑劑和剩余量的崩解劑混勻，壓片得成品。

9.如權利要求8所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片的制備方法，其中所述掩味處理是將所述配比中的鹽酸氨溴索和掩味劑混合后，加入水或體積百分比濃度小于50％的稀乙醇充分潤濕，使其在常溫下具有一定的流動性，再經3～5次循環研磨使成糊狀，在常壓下干燥至近干時真空干燥，粉碎過120目篩即可。

10.如權利要求8所述的鹽酸氨溴索口腔崩解片的制備方法，其中所述掩味處理是將所述配比中的鹽酸氨溴索和掩味劑混合后，直接置于球磨機研磨，并保持研磨機轉速在每分鐘30轉以上，研磨時間不少于30分鐘，然后取出過120目篩即可。