[發明專利]含有頭孢地尼環糊精包合物的藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200710087019.4
• 申請日: 2007-03-14
• 公開（公告）號: CN101264085A
• 公開（公告）日: 2008-09-17
• 發明（設計）人: 任勇;高劍鋒;韓彬彬;馬學琴
• 申請（專利權）人: 南京師范大學;南京巨環醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K47/40;A61P31/04
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司
• 代理人: 吳小瑛

1.?含有頭孢地尼環糊精包合物的藥物組合物，其基本組成包括：

a)頭孢地尼，和

b)藥學可接受的環糊精；

所述的環糊精選自β-環糊精、磺丁基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精或羥丙基-磺丁基-β-環糊精中的一種或多種。

2.?根據權利要求1所述的藥物組合物，其中頭孢地尼與環糊精的質量比為1∶2.8～1∶100。

3.?根據權利要求2所述的藥物組合物，其中頭孢地尼與環糊精的質量為1∶3～1∶50。

4.?根據權利要求1-3任意一項所述的藥物組合物，該藥物組合物為口服劑型，其還包括藥學可接受的稀釋劑、崩解劑、潤滑劑、潤濕劑和粘合劑中的一種或多種。

5.?根據權利要求4所述的藥物組合物，按質量份計，其包括：

頭孢地尼???????????????50份，

β-環糊精或其衍生物????140～2000份，

預膠化淀粉?????????????30～300份，

微晶纖維素?????????????10～100份，

交聯羧甲基纖維素鈉?????2～50份，

滑石粉?????????????????0.5～10份，

硬脂酸鎂???????????????0.2～5份；

其中，頭孢地尼是以環糊精包合物的形式存在。

6.?根據權利要求1-3任意一項所述的藥物組合物，該藥物組合物為注射劑型，其還包括藥學可接受的等滲調節劑、pH調節劑和局部止痛劑中的一種或多種。

7.?根據權利要求6所述的藥物組合物，按質量份計，其包括：

頭孢地尼???????????????50份，

β-環糊精或其衍生物????140～2000份，

氯化鈉??????0～200份，

葡萄糖??????0～500份，

乳糖????????0～2000份，

甘露醇??????0～2000份，

注射用水????加至5000～20000份；

其中，所述的注射用水可以存在于最終的藥物組合物中，或從最終的藥物組合物中除去；所述的頭孢地尼是以環糊精包合物的形式存在。

8.?權利要求1～7任意一項所述的藥物組合物的制備方法，其包括頭孢地尼環糊精包合物的制備，所述頭孢地尼環糊精包合物的制備包括以下步驟：

a)取1質量份的頭孢地尼和2.8～100質量份的環糊精；

b)將按環糊精質量計1～5倍的純水與環糊精混合，制成混懸液或溶液；

c)加入頭孢地尼原料藥；

d)通過以下過程中的一項或多項使體系完全均勻或溶解：

i)室溫充分混合研磨，

ii)加熱攪拌，

iii)酸堿調pH再加熱攪拌，

e)攪拌數小時，靜置10小時以上；

f)過濾后減壓干燥、或直接冷凍干燥，得包合物。