[發明專利]一種治療心悸的凝膠貼劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710060483.4
• 申請日: 2007-12-28
• 公開（公告）號: CN101468140A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發明（設計）人: 周英超;高惠明;方昊;李揚
• 申請（專利權）人: 天津市中寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/8968
• 分類號: A61K36/8968;A61K9/70;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/18;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/40;A61P9/06
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技術領域

本發明涉及透皮給藥制劑技術領域最新分子凝膠與水凝膠相結合制成油水兩性凝膠貼劑，采用傳統中藥處方的中藥提取物為基礎加以藥用基質制備的具有治療心悸作用的油水兩性凝膠貼劑及其制備方法。

背景技術

透皮給藥系統或經皮吸收貼劑，指經皮膚貼敷方式用藥，藥物由皮膚吸收進入全身血液循環并達到有效血藥濃度、實現疾病治療或預防的一類制劑。經皮吸收貼劑的特點在于，透皮給藥系統可避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道的滅活，藥物的吸收不受胃腸道因素的影響，減少用藥的個體差異，維持恒定有效血藥濃度或生理效應，避免口服給藥引起的血藥濃度峰谷現象，降低毒副反應。減少給藥次數，提高治療效能，延長作用時間，避免多劑量給藥，使大多數病人易于接受，同時使用方便，患者可以自主用藥，也可以隨時撤銷用藥。

所謂的油水兩性凝膠不是我們通常說的陰陽離子，因為分子凝膠一般都是由油性溶劑、有機溶劑或者二者的混合物作為溶劑，是具有親油性質的凝膠，而水凝膠中所用的溶劑水占很大一部分，是具有親水性質的凝膠，二者配合使用，故稱為油水兩性凝膠。

分子凝膠為凝膠因子(某些小分子有機化合物)在非水介質中通過非共價鍵相互作用，自發地聚集、組裝有序的三維纖維網絡結構，使介質凝膠化。分子凝膠具有熱的可逆性的特點，制作工藝簡單，凝膠體含大量有機溶劑，適合做為親油性藥物的貯庫，但分子凝膠存在內聚力低，粘性小，與皮膚順應性差，不適合制成貼劑等缺點。水凝膠含水量高，適合做為親水性藥物的貯庫，對皮膚順應性強，但是受自身性質的影響，膠體可塑性差、彈性小。綜上所述，為結合這兩種凝膠劑的優點，采用復合凝膠因子將兩種凝膠體分散混勻，以分子凝膠為骨架材料，水凝膠做為黏性材料制成的貼劑基質，既富有彈性形態，與皮膚有良好的順應性，可反復剝離、復貼，同時又提高了親水性藥物和疏水性藥物的載藥量。兩種凝膠在基質中纏繞交錯均勻分布，通過范德華力等非共價鍵形式結合，通過與皮膚充分接觸，兩性藥物經各自通道持續透過皮膚，進入血液循環，發揮藥效。

心悸是自覺心跳快而強，并伴有心前區不適感。屬于祖國醫學“驚悸”和“怔仲”的范疇。引起心悸的原因很多，大體可見以下幾類疾?。?/p>

1.心血管疾病常見于各種類型的心臟病，如心肌炎、心肌病、心包炎、心律失常及高血壓等。

2.非心血管疾病常見于貧血、低血糖、大量失血、高熱、甲狀腺功能亢進癥等疾病以及胸腔積液、氣胸、肺部炎癥、肺不張、腹水、腸梗阻、腸脹氣等；還可見于應用腎上腺素、異丙腎上腺素、氨茶堿、阿托品等藥物后出現的心悸。

3.神經因素自主神經(植物神經)功能紊亂最為常見，神經衰弱、更年期綜合征、驚恐或過度興奮、劇烈運動后均可出現心悸.

由于心悸具有發病急、變化快、可多次發病致殘、猝死率高等特點，嚴重危害著社會勞動力和患者的生命質量，因而長期以來其一直是醫學界集中關注并致力于研究解決的熱門課題。現有的一些藥物制劑尚不能完全滿足臨床和市場的需要，依然有待于研究機構人員做進一步的探索以研制出更為理想的中藥新藥。

目前，用于治療心悸的藥物主要有心率平、洋地黃、苯妥英鈉、利多卡因、乙胺碘呋酮、大侖丁等，雖均具有一定的療效，但臨床實踐中也相應還存在著用要不全面、療效不穩定和治愈率低等問題，有些藥物對人體還會產生一些不良反應甚至有毒副作用。

本發明的目的在于針對以上所述存在的問題，通過發掘祖國中醫藥資源而提供一種組方科學、制備及使用方便、療效高且對人體無不良反應和毒副作用的用于治療心悸的油水兩性凝膠貼劑。

發明內容

本發明結合最新分子凝膠和水凝膠的優點，在大量的研究基礎上，發明了一種治療心悸比較有效的純中藥組方制劑，并將其制備為油水兩性凝膠貼劑，便于患者攜帶和使用，是一種對治療心悸具有明顯效果的透皮吸收油水兩性凝膠貼劑及其制備方法。

本方中丹參有活血調經，涼血消癰，安神等作用，能益氣生血；麥冬有養陰清肺，益胃生津，清心除煩作用；五味子有斂肺滋陰，生津斂汗，澀精止瀉、寧心安神的作用；黃芪有補氣升陽，益衛固表，利水消腫，托瘡生肌的作用。諸藥相合，通過補益心腎，養陰清心，涼血安神，補中益氣達到治療心悸的功效。將其制成油水兩性凝膠貼劑，具有療效顯著、釋藥平穩緩慢持續。所用的凝膠內聚力較好，膠樣有彈性，粘牢度較好，可以反復剝離復貼；含水量大，與皮膚順應性強，有利于藥物的透皮吸收；制備過程簡單、方便。