[發明專利]阿奇霉素分散片及其生產方法

有效

• 申請號: 200710055157.4
• 申請日: 2007-09-13
• 公開（公告）號: CN101129398A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 陳智鋒;劉彥鋒
• 申請（專利權）人: 天津藥業集團新鄭股份有限公司
• 主分類號: A61K31/7052
• 分類號: A61K31/7052;A61K9/20;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所
• 代理人: 田小伍

技術領域

本發明屬于醫用配制品技術領域，特別涉及一種阿奇霉素分散片及其生產方法。

背景技術

阿奇霉素分散片(英文名：Azithromycin?Dispersible?Tablets)主要成份為阿奇霉素，其化學名稱為(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮，是一種新型的大環內酯類抗生素藥物。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用。阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成，其作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。

原有市售阿奇霉素的口服固體制劑主要是普通片劑；分散片是近幾年新研究發展起來的藥物新劑型，該劑型與傳統片劑相比，具有崩解迅速，人體吸收快，生物利用度高等特點；因此，越來越受到廣大醫患者的歡迎。

發明內容

本發明目的在于提供一種質量性能穩定的阿奇霉素分散片。

另外，本發明的目的還在于提供了一種阿奇霉素分散片的生產方法。

為了達上述目的，本發明采用如下技術方案：阿奇霉素分散片，由重量百分比50-55％的阿奇霉素和24％-25％的藥用淀粉、18％-20％的預膠化淀粉、4％-5％的微粉硅膠、4％-5％的羥丙基纖維素粉組成。

阿奇霉素分散片生產方法為：取粉碎并分別過120目篩的阿奇霉素和藥用淀粉、預膠化淀粉充分混合均勻，以60％乙醇為濕潤劑，制顆粒、沸騰干燥、整粒，加入羥丙基纖維素和微粉硅膠，混合均勻后，化驗定片重，壓片，檢驗合格，包裝，全檢。

利用本領域技術人員熟知的方法進行檢測表明，本發明生產劑型與原市售普通片劑相比具有口服后迅速吸收，生物利用度高等特點。單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5-2.6小時，血藥峰濃度(C_max)為0.4-0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10-100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本發明單劑給藥后的血消除半衰期(T_1/2β)為35-48小時，給藥量的50％以上以原形經膽道排出，給藥后72小時內約4.5％以原形經尿排出。本發明的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結合率為15％；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結合率為7％。

本發明制劑適用于敏感細菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染；沙眼衣原體所致單純性生殖器感染；非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅素螺旋體的合并感染)。

經過二年的試驗和留樣穩定性穩定性試驗表明：該制劑質量穩定。說明該產品的組方以及生產方法可行；經加速實驗和長期的留樣觀察，產品質量符合中國藥典2005年版二部“阿奇霉素分散片”標準項下的規定，產品質量穩定可靠。

具體實施方式

實施例1、阿奇霉素分散片，由重量百分比45％的阿奇霉素和25％的藥用淀粉、20％的預膠化淀粉、5％的微粉硅膠、5％的羥丙基纖維素粉組成。

阿奇霉素分散片生產方法為：取粉碎并分別過120目篩的阿奇霉素和藥用淀粉、預膠化淀粉充分混合均勻，以60％乙醇為濕潤劑，制顆粒、沸騰干燥、整粒，加入羥丙基纖維素和微粉硅膠，混合均勻后，化驗定片重，壓片，檢驗合格，包裝，全檢。制劑規格為0.25克。

實施例2、本實施例中，阿奇霉素分散片由重量百分比50％的阿奇霉素和24％的藥用淀粉、18％的預膠化淀粉、4％的微粉硅膠、4％的羥丙基纖維素粉組成。其他同實施例1。

實施例3、本實施例中，阿奇霉素分散片由重量百分比47.5％的阿奇霉素和24.5％的藥用淀粉、19％的預膠化淀粉、4.5％的微粉硅膠、4.5％的羥丙基纖維素粉組成。其他同實施例1。