[發明專利]一種紫杉醇納米粒子及其制備方法和應用無效
| 申請號: | 200710047767.X | 申請日: | 2007-11-02 |
| 公開(公告)號: | CN101167716A | 公開(公告)日: | 2008-04-30 |
| 發明(設計)人: | 李芳;朱懷仕;沈鶴柏;于永春;馬經緯;李佳嚀;童曉文 | 申請(專利權)人: | 上海市第十人民醫院 |
| 主分類號: | A61K31/337 | 分類號: | A61K31/337;A61K9/14;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海泰能知識產權代理事務所 | 代理人: | 謝文凱;黃志達 |
| 地址: | 200072上*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 紫杉醇 納米 粒子 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種紫杉醇納米粒子,通過如下制備方法獲得:
(1)將含有表面活性劑的紫杉醇的醇溶液置于室溫條件下,隨著醇溶劑的揮發,制得紫杉醇納米粒子;
(2)將紫杉醇納米粒子溶解在殼聚糖溶液中作為水相,與油相混合后在25-35℃的恒溫下攪拌1~4小時,制備乳液;
(3)用交聯劑將殼聚糖包裹的紫杉醇納米粒子從乳液中固化析出,用有機溶劑洗滌粒子,真空干燥后即可獲得載有紫杉醇的殼聚糖納米粒子。
2.根據權利要求1所述的紫杉醇納米粒子,其特征在于,所述的載有紫杉醇的殼聚糖納米粒子中殼聚糖與紫杉醇的質量比為1∶1-4∶1。
3.根據權利要求1所述的紫杉醇納米粒子,其特征在于,所述的殼聚糖納米粒子對紫杉醇的包封率為70-80%,載藥量為15-25wt%。
4.根據權利要求1所述的紫杉醇納米粒子,其特征在于,所述的殼聚糖、表面活性劑、交聯劑、油相的質量比為500-4000∶250-2000∶80-160、160000-400000。
5.根據權利要求1或4所述的紫杉醇納米粒子,其特征在于,所述的交聯劑為檸檬酸三鈉,所述的油相為液體石蠟,所述的洗滌粒子的有機溶劑為石油醚、異丙醇或者兩者的組合。
6.根據權利要求1所述的紫杉醇納米粒子,其特征在于,所述的醇溶液為乙醇溶液,所述的殼聚糖溶液為殼聚糖的醋酸溶液。
7.一種紫杉醇納米粒子的制備方法,依次包括如下步驟:
(1)將含有表面活性劑的紫杉醇的醇溶液置于室溫條件下,隨著醇溶劑的揮發,制得紫杉醇納米粒子;
(2)將紫杉醇納米粒子溶解在殼聚糖溶液中作為水相,??與油相混合后在25-35℃的恒溫下攪拌1~4小時,制備乳液;
(3)用交聯劑將殼聚糖包裹的紫杉醇納米粒子從乳液中固化析出,用有機溶劑洗滌粒子,真空干燥后即可獲得載有紫杉醇的殼聚糖納米粒子。
8.根據權利要求1所述的紫杉醇納米粒子的制備方法,其特征在于,所述的載有紫杉醇的殼聚糖納米粒子中殼聚糖與紫杉醇的質量比為1∶1-4∶1。
9.根據權利要求1所述的紫杉醇納米粒子的制備方法,其特征在于,所述的殼聚糖納米粒子對紫杉醇的包封率為70-80%,載藥量為15-25wt%。
10.一種卵巢癌細胞的抑制劑,由權利要求1所述的載有紫杉醇的殼聚糖納米粒子和藥學上可接受的載體組成。
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