[發明專利]2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制備方法無效
| 申請號: | 200710045611.8 | 申請日: | 2007-09-04 |
| 公開(公告)號: | CN101381344A | 公開(公告)日: | 2009-03-11 |
| 發明(設計)人: | 張福利;邱友春;張椿年 | 申請(專利權)人: | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號: | C07D215/14 | 分類號: | C07D215/14 |
| 代理公司: | 北京市金杜律師事務所 | 代理人: | 徐雁漪 |
| 地址: | 200040*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 丙基 苯基 喹啉 甲醇 制備 方法 | ||
1.式I所示2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制備方法,其特征在于,在MgCl2的存在下,用KBH4還原式II所示的2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-羧酸衍生物,制得2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-甲醇。
其中:R=甲基或乙基。
2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-羧酸衍生物與KBH4的投料摩爾比為1:0.5~2;
3.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-羧酸衍生物與MgCl2的投料摩爾比為1:0.5~2。
4.根據權利要求2所述的方法,其特征在于,2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-羧酸衍生物與KBH4的投料摩爾比為1:1~1.5;
5.根據權利要求3所述的方法,其特征在于,2-環丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-羧酸衍生物與MgCl2的投料摩爾比為1:1~1.5。
6.根據權利要求1-5中任意一項所述的方法,其中,所述的還原反應在有機溶劑中進行,該有機溶劑選自一種或多種下列溶劑:四氫呋喃、2-四氫呋喃、乙醚、叔丁基甲醚、異丙醚、1,4-二氧六環、二甘醇二甲醚、二甲亞砜、或甲苯、或其組合。
7.根據權利要求6所述的方法,其中所述的有機溶劑是四氫呋喃,或者四氫呋喃與甲苯。
8.根據權利要求1-5中任意一項所述的方法,其中,所述還原反應的溫度控制在20℃到200℃之間。
9.根據權利要求8所述的方法,其中所述的反應溫度控制在85℃到150℃之間。
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