[發明專利]鹽酸伊立替康新晶型及其制備方法有效
| 申請號： | 200710041738.2 | 申請日： | 2007-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN101318964A | 公開（公告）日： | 2008-12-10 |
| 發明（設計）人： | 李金亮 | 申請（專利權）人： | 上海迪賽諾醫藥發展有限公司;上海迪賽諾化學制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D491/22 | 分類號： | C07D491/22 |
| 代理公司： | 上海天翔知識產權代理有限公司 | 代理人： | 劉粉寶 |
| 地址： | 201203上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹽酸 伊立替康新晶型 及其 制備 方法 | ||
【說明書】：
技術領域
本發明涉及一種鹽酸伊立替康的新晶型；此外，本發明還涉及該晶型的制備方法。
背景技術
伊立替康是日本Daiichi?Seiyaku和Yakult?Honsha公司聯合開發的喜樹堿類衍生物，自1994年在日本首次上市后，作為轉移性結直腸癌的有效藥物引起全世界的廣泛關注。考慮到水溶性問題，臨床用其鹽酸鹽形式(鹽酸伊立替康商品名為開普拓)，結構式如下所示：
文獻Chem.Pharm.Bull.，1991，39(6)，1446-54.公開了一種制備鹽酸伊立替康三水合物(文獻中簡稱為CPT-11)的合成方法，產品是從水中結晶得到的，是一種淡黃色的針狀結構或結晶性粉末，該文獻還公開了CPT-11的晶體結構(后在WO03074527中稱此晶型為b型結晶)。b型2θ值特征峰以及與之相對應的強度(％)如表I所示：
表I：
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WO03074527公開了一種c型結晶。其20值特征峰以及與之相對應的強度(％)如表II所示：
表II：
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