[發明專利]南蛇藤素的堿金屬鹽化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200710041518.X
• 申請日: 2007-05-31
• 公開（公告）號: CN101054401A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 曾佳烽;潘俊芳;李寶瑩;朱勤
• 申請（專利權）人: 上海華拓醫藥科技發展股份有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00
• 代理公司: 上海開祺知識產權代理有限公司
• 代理人: 費開逵

1.一種結構式如下的水溶性南蛇藤素堿金屬鹽化合物

其中：M⁺為Na⁺或K⁺。

2.如權利要求1所述的南蛇藤素堿金屬鹽化合物的制備方法，包括以下步驟：

a.先將南蛇藤素溶解于與水相混溶的溶劑包括甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮或四氫呋喃中的一種溶劑中，加入碳酸氫鈉或碳酸氫鉀水溶液，室溫下攪拌反應2～4小時，40℃以下減壓濃縮或冷凍干燥除去溶劑，得粗品；

b.步驟a中所得粗品中加入無水乙醇或異丙醇使其溶解，過濾，濾液于中滴加乙酸乙酯至混濁，0～5℃冷藏，析出沉淀，濾出，40℃以下減壓干燥，即得本發明的產品；或者，步驟a中所得粗品加入無水乙醇使其溶解，過濾，濾液于40℃以下減壓蒸干，得本發明的產品。

3.根據權利要求2所述的南蛇藤素堿金屬鹽化合物的制備方法，其特征在于，南蛇藤素與碳酸氫鈉或碳酸氫鉀的投料量按摩爾比為1∶1～1.1。

4.根據權利要求3所述的南蛇藤素堿金屬鹽化合物的制備方法，其特征在于，南蛇藤素與碳酸氫鈉或碳酸氫鉀的投料量按摩爾比為1∶1.05。

5.根據權利要求2所述的南蛇藤素堿金屬鹽化合物的制備方法，其特征在于，與水相混溶的有機溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮或四氫呋喃。

6.根據權利要求5所述的南蛇藤素堿金屬鹽化合物的制備方法，其特征在于，與水相混溶的有機溶劑為乙醇。

7.一種包含權利要求1所述化合物的制劑，其特征在于劑型為供靜脈注射的粉針劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑或搽劑。

8.根據權利要求7所述的制劑，其特征在于劑型為供靜脈注射的粉針劑。

9.根據權利要求8所述的制劑，其特征在于粉針劑每個單位制劑含量是1～250mg。